屠呦呦,因取得诺贝尔奖,一夜之间让咱们认识了这个药学家,也让咱们认识了由她带给咱们的青蒿素——这种医治疟疾的有用药物。
青蒿素来历
20 世纪 70 时代,正是疟疾肆行的时代,而青蒿素的创造拯救了数百万人的生命。青蒿素及其衍生物双氢青蒿素能敏捷消除人体内疟原虫,对脑疟等恶性疟疾有杰出的医治效果。其运用快捷,可口服、肌肉注射或静脉注射等。
青蒿素的创造为人类带来了一种全新结构的抗疟新药,处理了长时刻困扰医学界的对喹啉类药物已发作耐药性的疟疾医治问题。
1969 年,屠呦呦地点的中医研讨院接到了一个「中草药抗疟」的研制使命,代号 523 项目。1971 年下半年,屠呦呦由用乙醇提取改为用乙醚(沸点比乙醇低),成功提取到青蒿中性提取物,这是发现青蒿素的要害一步。1972 年 11 月初次证明晰从青蒿中取得的具有抗疟活性的单一化合物(青蒿素)的药效,是青蒿素发现史上的里程碑。
双氢青蒿素
屠呦呦于 1973 年创始其复原衍生物——双氢青蒿素。由双氢青蒿素结构中的羟基得以制备各类青蒿素衍生物,增效并扩展生物活性。其临床药效为青蒿素的 10 倍。除医治疟疾外,双氢青蒿素在免疫范畴也具有杰出的双向调节效果,现在国内已用于医治红斑狼疮和光敏性医治。
除了青蒿素外,还有许多植物药提取物在临床上发挥着巨大的效果。
紫杉醇
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种杂乱的代谢产品,是新式抗微管药物。1963 年美国化学家初次从太平洋杉树皮和木材中,别离到了紫杉醇的粗提物。
在挑选试验中,发现紫杉醇粗提物对离体培育的鼠肿瘤细胞有很高按捺活性,所以开端别离这种活性成份。并把它命名为紫杉醇。
紫杉醇经过促进微管蛋白聚合按捺解聚,坚持微管蛋白安稳,按捺细胞有丝分裂发挥药效的。首要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴癌、脑瘤也都有必定效果。
值得注意的是滴注紫杉醇时应选用非聚氧乙烯资料的输液瓶和输液器,并经过过滤器衔接。
麻黄碱
麻黄碱是存在于麻黄属植物中,中草药麻黄的首要成分, 现多已人工合成。
1887 年,日本长井长义从麻黄草平分出了麻黄碱单体。1929 年,我国药学家研讨阐明晰它的药理效果和临床药效后,麻黄碱开端在国际范围内广泛应用。
麻黄碱为拟肾上腺素药,药效较肾上腺素耐久,口服有用。能松懈支气管平滑肌、缩短血管,有明显的中枢振奋效果。临床首要用于医治习惯性支气管哮喘和防备哮喘的发作。
雷公藤多苷
雷公藤多苷是从雷公藤中提取的一种有用物质。
雷公藤是我国开发的天然植物药的珍宝,古代用于防治害虫,总结了民间用来医治风湿病有用后,进行了全面体系的研讨后成为国际注目的天然植物药资源。
临床上多用于医治类风湿性关节炎、肾病综合征、红斑狼疮、本身免疫性肝炎等。
地高辛
地高辛由毛花洋地黄提纯制得的中效强心苷。
1775 年英国植物学家和医生威日林发现,洋地黄类植物对有猩红热和咽喉胀痛之后发作浮肿的患者特别有用。后来的研讨发现,猩红热和脓毒性咽喉炎都是由链球菌引起的,损害心脏瓣膜功用,导致充血性心力衰竭。
1930 年,Burroughs Wellcome 制药公司的研讨人员斯密斯成功别离出了几种强心类固醇强心甾苷,其间就有地高辛Burroughs Wellcome 的后继公司葛兰素史克后来生产出地高辛。几十年来,地高辛被广泛用于临床。
临床上多用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和缓慢心功用不全。
长春新碱
长春新碱是夹竹桃科植物长春花中提取出的生物碱。在本世纪 60 时代研讨抗癌药长春花生物碱时,仅花了 3 年时刻就完成了别离和测定 30 种以上长春花生物碱结构的作业。
因抗肿瘤效果杰出,临床常用于医治急性白血病、恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤的医治。
现在,植物药提取物用于临床的药物越来越多,也越来越被认可,让咱们静待下一个「青蒿素」和「屠呦呦」吧!