喹诺酮类抗菌药物以其抗菌谱广、抗菌效果强、口服吸收好、无穿插耐药性、价格便宜等长处,在临床上运用广泛。但随着喹诺酮类抗菌药物临床运用的不断深入,药物自身或不合理运用引起的不良反响也逐步凸显。那么,在临床工作中,喹诺酮类药物应当怎么运用呢?
1. 喹诺酮类的药理效果是什么?
喹诺酮类是一类人工组成的含 4-喹诺酮的抗菌剂,经过按捺细菌 DNA 螺旋酶活性,阻止细菌 DNA 的仿制与组成。是一种繁衍期灭菌药。
2. 喹酮类药物的抗菌谱怎么?
3. 喹诺酮类的习惯证及效果特色有哪些?
习惯证:灵敏菌所造成的的泌尿生殖体系感染,呼吸体系感染,志贺菌、沙门菌和副溶血弧菌引起的胃肠道感染、伤寒和副伤寒、胆道感染、盆腹腔感染、骨关节及皮肤感染等。
效果特色:为浓度依赖性抗菌药,可一日给药一次。具有抗菌谱广、抗菌效果强、口服给药途径、生物利费用高、半衰期较长、血药浓度较高、安排散布广、药物不良反响低,不需皮试。
4. 临床常用的喹诺酮类抗菌药物有哪些?
现阶段临床上运用的多为第三、四代喹诺酮类,因其分子中均含有氟原子,故称为氟喹诺酮。
环丙沙星:口服生物利费用约 70%,安排穿透力强,散布广泛;半衰期短(约 3~5 小时),经肾脏消除;对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌等 G- 菌效果强;大都厌氧菌对其不灵敏,但对氨基糖苷类或第三代头孢菌素耐药的菌株对环丙沙星仍灵敏。
左氧氟沙星:为消旋氧氟沙星的左旋体,口服生物利费用约 100%,半衰期 5~7 小时,经肾脏消除,85% 的药物以原形由尿液排出。对表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌、厌氧菌、支原体、衣原体的抗菌活性好;不良反响发作率相对少而轻。
莫西沙星:口服生物利费用约 90%,半衰期 12~15 小时,粪便和尿液中原形药物的排泄量分别为 25% 和 20%。对大大都 G+ 菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体抗菌活性强;耐药率低、价格高。
5. 喹诺酮类为什么不做皮试?
喹诺酮类抗菌药物的皮试结果与过敏发作之间不能树立杰出的相关性,即皮试阳性并不能精确猜测 I 型过敏反响。且与青霉素类比较,喹诺酮类抗菌药物的过敏反响发作率相对较低,严峻过敏反响较少,安全性相对较高。
6. 喹诺酮类与其他药物相互效果有哪些?
(1)与抗酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物合用可削减本类药物的吸收;
(2)与青霉素类合用对金黄色葡萄球菌有协同效果;
(3)与氨基糖苷类药物合用对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌有协同效果;
(4)与咖啡因、茶碱类药物等合用时可下降其消除率,易添加咖啡因和茶碱类药物的不良反响,引起中枢神经系过度振奋。
7. 喹诺酮类的首要不良反响有哪些?
(1)致畸:禁用于妊娠和哺乳期妇女。
(2)影响软骨发育:不宜用于 18 岁以下儿童和青少年。
(3)皮肤光敏反响:表现为光照部位的皮肤呈现瘙痒性红斑,严峻者呈现皮肤溃烂、掉落。司帕沙星、美洛沙星、氟罗沙星诱发的光敏反响最常见,其他依次为依诺沙星>氧氟沙星>环丙沙星>莫西沙星 = 加替沙星。用药期间防止过度露出于阳光。
(4)胃肠道反响:可表现为胃部不适、厌恶、吐逆、腹痛、腹泻等,一般不严峻,可耐受。
(5)中枢神经体系危害:轻症者表现为失眠、头昏、头痛,重症者可有精神异常、抽搐、惊厥等。发作率氟罗沙星>诺氟沙星>司帕沙星>环丙沙星>依诺沙星>氧氟沙星>培氟沙星>左氧氟沙星。原有中枢神经体系疾病者防止运用。
(6)QT 间期延伸:与其他延伸 QT 间期的药物(大环内酯类抗菌药、甲硝唑、伊曲康唑、氟康唑、西沙必利、莫沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药、Ⅰa 类和 Ⅲ 类抗心律异常药)合用时需警觉顶级改变性室速,特别高龄、有根底心脏疾病、低血钾、缓慢型心律异常患者。
(7)血糖、血脂、尿酸代谢紊乱。
(8)肝功能危害:转氨酶升高,胆红素、γ-谷氨酰转移酶、碱性磷酸酶升高。
(9)关节、肌肉痛苦,肌腱炎和肌腱开裂。
8. 围手术期防备性运用喹诺酮类抗菌药物的特色?
(1)因为需输注较长时刻,应在手术前 1~2 小时开端给药;
(2)耐药率高,应严厉控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期防备用药。
9. 美国 FDA 对喹诺酮类说明书修订有哪些?
(1)尽管喹诺酮类与严峻不良反响有关,但因缓慢支气管炎急性发作期具自限性,上述疾病患者无替代疗法时可用本药;
(2)喹诺酮类可致同一患者不同身体体系残疾和潜在不可逆严峻不良反响。常见严峻不良反响包含肌腱炎、肌腱开裂、关节痛、肌痛、周围神经病变和中枢神经体系影响。不良反响可于用药后数小时内至数周内呈现。任一年龄阶段或无潜在危险要素患者已呈现这类反响。如呈现严峻不良反响的体征和症状,应立即停药。已发作与喹诺酮类相关的任一严峻不良反响患者应防止运用;
(3)盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、环丙沙星干混悬剂说明书临床运用中添加:尽管喹诺酮类与严峻不良反响有关,但因急性单纯性膀胱炎和急性鼻窦炎具自限性,上述疾病患者无替代疗法时可用;
(4)环丙沙星注射液、盐酸莫西沙星说明书临床运用中添加:尽管喹诺酮类与严峻不良反响有关,但因急性鼻窦炎具自限性,上述疾病患者无替代疗法时可用。
10. 喹诺酮类怎么合理运用?
(1)喹诺酮类口服后吸收杰出、生物利费用高,依据患者的实际情况挑选适宜的给药途径,能口服医治者不主张运用注射给药;
(2)喹诺酮类注射剂相关的严峻不良反响除与药品自身特性有关外,还与多种要素如患者个体差异、超剂量运用、不合理给药途径、不妥配伍用药、输液速度过快等有关。在运用该类药物时需严厉依照习惯证用药,把控给药途径、剂量和速度,防止与偏碱性液体、头孢菌素、中药注射剂等配伍运用;
(3)药品出产企业进一步修正完善药品说明书相关内容,加强上市后药品不良反响监测并积极开展质量和工艺方面研讨,做好安全用药宣扬和训练。
参考资料
[1] 喹诺酮类抗菌药物在感患病医治中的习惯症及其合理运用.
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[3]http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/019537s086lbl.pdf.
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[5] 药理学(第 8 版),杨宝峰,北京,公民卫生出版社,2013.
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