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头孢丙烯和头孢呋辛酯 一文理清头孢克洛 头孢呋辛酯 头孢丙烯

来源:网络 2021年09月06日 09:45   作者:fashion 头孢丙烯和头孢呋辛酯 头孢 头孢菌素

抗菌药物是医治细菌感染最主要的兵器,在这些兵器傍边,头孢菌素无疑是种类最多,临床使用最广的一大类药。现在,临床使用较多的口服种类主要有头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯。这三个药在药效学、药动学、不良反响等方面各有特点,笔者查阅了少许文献,下面就给我们总结一下。 

药物前史

1.  头孢克洛

20 世纪 80 年代初上市的第二代高效口服头孢菌素,该药由于疗效明显,而且能够口服合适门诊用药而赢得了商场,接连数年创抗生素出售额榜首的纪录。头孢克洛之所以被归为二代头孢菌素(也有人把它归为一代),由于它对流感嗜血杆菌的活性比一代的头孢氨苄更强,因而更适用于医治中耳炎等感染。 

2. 头孢呋辛

于 1978 年在英国、爱尔兰、德国和意大利首要上市,随后在全球许多国家区域出售。头孢呋辛的明显特点是对细菌所发作的β - 内酰胺酶具有高度安稳性,然后保证了优秀的抗菌活性,且很少发作不良反响,在临床被广泛使用于对立灵敏菌引起的多种感染。 

3.  头孢丙烯

由美国首要研制成功,并于 1992 年上市,是美国 FDA 同意的榜首个可用于医治儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素类抗生素。 

三者都对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌都有必定活性,但在作用强度及对产酶细菌耐药方面各有差异。

药效学

1. 头孢克洛对肺炎链球菌抗菌活性差(ABX 攻略),对产 β - 内酰胺酶的流感嗜血杆菌无效。

2. 头孢呋辛酯对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌发作的β-内酰胺酶适当安稳。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。

3. 头孢丙烯对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌(包含产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有很强抗菌活性。对革兰氏阴性杆菌中的流感嗜血杆菌(包含产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包含产β-内酰胺酶菌株)具有很强的抗菌活性。              

药动学    

头孢克洛和头孢丙烯在吸收方面较头孢呋辛酯要好,头孢呋辛酯由于脂溶性强,和食物同服吸收好。头孢克洛可散布在中耳脓液、唾液、泪液,而且到达医治浓度;头孢呋辛酯可散布于全身细胞外液,如胸膜液、关节液、痰液、房水等;头孢丙烯可散布于全身安排及体液,扁桃体及腺状安排好。头孢呋辛酯和头孢丙烯半衰期较头孢克洛长,因而可一日给药 2 次,而头孢克洛一般剂型需给药三次。三药大多以原型从尿排出。 

不良反响

1. 头孢克洛相对其他头孢菌素来说,其陈述的血清病样反响发作率较高。小儿特别常见,典型症状包含皮肤反响和关节痛。

2. 有一项研讨,头孢呋辛被认为是头孢菌素中最简单导致速发型超灵敏反响的药物。

3. 头孢丙烯的不良反响主要为胃肠道反响,包含腹泻,厌恶,吐逆和腹痛等 

临床点评

1. 头孢克洛

(1)由于其在中耳脓液、唾液、泪液高,合适医治耳科、口腔科、眼科感染。

(2)由于其口感较好,比较合适儿科患者。

(3)由于其对肺炎链球菌抗菌活性稍差,且痰中浓度低,医治下呼吸道感染时,不是一个抱负药物,不做首选(ABX 攻略)。

(4)相对其他头孢菌素来说,其陈述的血清病发作率较高。

2. 头孢呋辛酯

(1)头孢呋辛是头孢二代中有静脉剂型的抗生素,能够进行序贯医治。

(2)头孢呋辛酯对β - 内酰胺酶高度安稳,合适医治产酶的细菌感染。

(3)脂溶性强,和食物同服生物利费用高,头孢呋辛酯为前体药,吸收后需要在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,胃肠道吸收妨碍者禁用。

(5)头孢呋辛酯半衰期较头孢克洛长,可一日给药 2 次。

3. 头孢丙烯

(1)头孢丙烯对产β-内酰胺酶菌株的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很强的抗菌活性,合适医治产酶的细菌感染。

(2)头孢丙烯在口服二代头孢菌素中,对肺炎链球菌作用杰出,因而是 IDSA 引荐用于医治青霉素灵敏的肺炎链球菌引起的社区取得性肺炎的二代头孢,但现在还未取得 FDA 同意。

(3)头孢丙烯的药动学较好,生物利费用高,可一日给药 2 次(轻度感染可给药 1 次),临床使用便利

(4)头孢丙烯较其他两个抗生素比较,习惯证中无医治泌尿生殖系统感染。 

参考文献

1. MICROMEDEX 现实数据库

2. 英国处方集(BNF 70)

3. 美国药品 NDC(国家药品编码)与药品说明书数据库

4.  马丁代尔药典(第 36 版)

5. 我国医生药师临床用药攻略. 第二版

6. ABX 攻略—感染性疾病的确诊与医治. 第二版.John G. Bartlett, MD, Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA,Paul A. Pham, PharmD.

7. 新编药物学. 第 17 版. 主编 陈新谦, 金有豫,汤光

8. 有用抗感染医治学. 第二版. 主编 汪复 张婴元

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