2014 年，Ceftolozane/他唑巴坦（Zerbaxa®）在美国经 FDA 同意上市。其为一种新的头孢菌素/β内酰胺酶抑制剂复方，首要用于医治杂乱的腹腔感染和杂乱尿路感染。
Ceftolozane/他唑巴坦在医治严峻感染中扮演什么样的人物？芝加哥西北留念医院药学部感染性疾病高档药剂师 Postelnick 在 Medscape 上对该问题进行了扼要的总结。
药理、药动学特色
Ceftolozane 对多种革兰氏阴性菌具有抗菌活性，与头孢西丁、头孢曲松等相相似，对产超广谱β内酰胺酶的细菌无效。但其和他唑巴坦组成的复方制剂 Ceftolozane/他唑巴坦增加了对产 ESBLs 菌株的活性，对厌氧菌亦有活性。
Ceftolozane 和其他头孢菌素的不同在于增强了关于铜绿假单胞菌的活性，乃至包含头孢西丁、碳青霉烯和哌拉西林/他唑巴坦的耐药株。对革兰阳性的链球菌有用，可是对葡萄球菌和肠球菌基本无活性。
Ceftolozane/他唑巴坦和其他β内酰胺类相同是时刻依赖性抗菌药，其抗菌活性与 T>MIC 的时刻相关。在腹腔和肺安排排泄液以及尿液中浓度较高。
临床运用
腹腔感染、尿路感染、呼吸机相关性肺炎的首要病原中，革兰阴性的肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等的耐药问题越来越杰出。产酶、耐药株呈逐年上升趋势，越来越多的 MDR、XDR 菌株的呈现给临床药物医治带来了非常大的费事。
现在的临床医治以含酶抑制剂的β内酰胺制剂和碳青酶烯为主。考虑安排散布浓度以及兼并其他病原如厌氧菌等，也会联用硝基咪唑、喹诺酮、氨基糖苷、磷霉素、呋喃妥因等。
Ceftolozane 结构与头孢他定相似，抗假单胞菌活性较强，且这种活性规避了铜绿假单胞菌如外排、削减吸取、青霉素结合蛋白润饰等耐药机制。一起与他唑巴坦制成的复合制剂增加了针对产 ESBLs 菌株的抗菌谱。
自 2007 年有文献报导以来，Ceftolozane 的多项体内体外临床试验均表现出该药关于革兰阴性菌极佳的抗菌活性，关于部分 MDR、XDR 也具有杰出的医治作用。
在杂乱尿路感染医治中，Ceftolozane/他唑巴坦作用不亚于左氧氟沙星，和甲硝唑联合运用医治杂乱腹腔感染时作用不亚于与美罗培南。因为 Ceftolozane/他唑巴坦对铜绿假单胞菌极佳的作用，其更适合被定位为一个代替药物用于医治那些高度置疑由铜绿假单胞菌所造成的的难治性感染。
尽管 Ceftolozane/他唑巴坦关于碳青霉烯耐药的肠杆菌科细菌（CRE）无效，可是当这种碳青霉烯的耐药不是因为产碳青酶烯酶或金属酶导致的，它仍可考虑作为一种代替药物。
