单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯两药药名只要一字之差，那么这两种药物有什么区别与联络呢？
临床上常用的单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯剂型有打针剂、平片（一般片剂）、缓释片等。
本文从两药的化学结构、不同剂型的药代动力学特征、习惯证、不良反应、药物相互作用、禁忌证等方面进行比较，以便利床用药挑选。
本期问答：硝酸酯类药物效果有何大不同？
单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯在药动力学（如半衰期、起效时刻）上存在何种差异？
单硝酸异山梨酯和硝酸异山梨酯都有哪些禁忌症？存在何种不良反应？
两种药物各自的适用疾病别离有哪些？
当用于医治急性心梗时，应选用哪种药物？
参阅答案
不同点
1. 结构比较 （1）：
单硝酸异山梨酯
硝酸异山梨酯
图 1 单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯结构比较
图 1 剖析：
硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯结构上只要一个官能团的差异，硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为硝基，单硝酸异山梨酯 5 位碳原子上为羟基。
2. 药代动力学特征比较 （1）：
表 1 单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯体内生物转化比较
剖析：
5-单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的活性代谢产品，实际上硝酸异山梨酯硝基还原为羟基即得到 5-单硝酸异山梨酯（亦称为单硝酸异山梨酯），此为硝酸异山梨酯体内生物转化的一种方式 （1）。
表 2 单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯打针液药动学比较
剖析：
1. 静脉制剂药物直接入血，因而两者均无肝脏首关消除效应。
2. 硝酸异山梨酯打针液起效时刻显着快于单硝酸异山梨酯打针液，更适合操控急性病症。
3. 研讨标明 5-单硝酸异山梨酯静脉打针液起效、达峰、达稳态血药浓度时刻显着延迟于等剂量的口服制剂，并且 5-单硝酸异山梨酯各种制剂之间药动学差异较小（见表 2、表 3、表 4），均起效较慢。静脉推注虽可显着加速其起效时刻，但可形成血流动力学的急剧改变和难以估计的后期药物积蓄效应，因而 5-单硝酸异山梨酯静脉制剂缺少合理性，欧美国家亦无该剂型用于临床。因而不引荐运用 5-单硝酸异山梨酯打针液 （2）。
4. 硝酸异山梨酯用法：初始剂量 1～2 mg/h，依据个别需求每 5～15 分钟以 1 mg/h 的增速调整剂量，剂量上限一般不超越 8～10 mg/h。硝酸异山梨酯经导管冠脉内打针剂量为 2 mg/次 （3）。
表 3 单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯平片药动学比较 （3）
剖析
1. 硝酸异山梨酯平片口服、舌下含服均有用。
2. 硝酸异山梨酯平片舌下含服较口服起效敏捷、生物利费用高，可是保持时刻较短，因而急症患者主张舌下含服；需长时刻医治患者，引荐口服用药。
3. 单硝酸异山梨酯平片只能口服给药，因为其药动学特征决议其不能快速起效，因而舌下含服并不能敏捷缓解冠心病急性症状。
表 4 单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯缓释片药动学比较
剖析：
硝酸异山梨酯有肝脏首过效应，单硝酸异山梨酯无肝脏首过效应。一般情况下，有首关效应的药物生物利费用会下降。因而一般 5-单硝酸异山梨酯的生物利费用较硝酸异山梨酯高（见表 3、表 4）。
机体易对硝酸酯类药物发作耐受性是困扰其临床运用的首要问题，任何剂型运用不当均可导致机体耐受。单硝酸异山梨酯缓释制剂 1 次/d 给药，可提供 10～12 h 的硝酸酯低浓度期，即可防止耐受性的发作，又可防备反跳性心绞痛，适宜于长时刻医治。考虑药品运用便利性和患者用药依从性，保持医治引荐单硝酸异山梨酯缓释制剂（3）。
留意：文中药动学参数参阅攻略一致及药品说明书。因为药品存在厂家差异，部分药品的药动学特征与攻略不符，请以详细的药品说明书为准。
相同点 （1）
1. 药理作用：一氧化氮供体，经过开释一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，升高 cGMP, 激活 cGMP 依赖性蛋白激酶，松懈血管平滑肌等。
2. 不良反应：头痛、低血压、眼压升高、颅内压升高、心率加速、高铁血红蛋白升高
3. 相互作用：不宜与磷酸二酯酶抑制剂合用；与肝素合用，留意调整肝素剂量。
4. 禁忌证：对硝酸酯过敏、急性下壁伴右室心肌梗死、收缩压小于 90 mmHg 的严峻低血压、肥厚性梗阻型心肌病、重度主动脉瓣和二尖瓣狭窄、心肌压榨或缩窄性心包、限制性心肌病、运用磷酸二酯酶患者、颅内压升高者。
定论
单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯习惯证类似，药理作用、不良反应、药物相互作用、禁忌证相同。首要差异在于两药的药代动力学特征不同，这也决议了两药临床运用上的差异：
用于急性心梗时，两药引荐运用硝酸异山梨酯打针液、硝酸异山梨酯片舌下含服，不引荐运用单硝酸异山梨酯打针液。
冠心病的长时刻医治、心绞痛的长时刻医治和防备，口服两种药物的平片和缓释片均有用，考虑防止硝酸酯类药物耐药性的发作以及患者用药依从性，引荐运用单硝酸异山梨酯缓释制剂。
审稿人：刘宪军 首都医科大学隶属北京潞河医院 主任药师
参阅文献
1. 相关药品说明书。
2. 中华内科学专家一致：硝酸酯类药物静脉运用主张。
3. 硝酸酯在心血管疾病中规范化运用的专家一致。
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