临床上有医生常常有疑问：口服头孢呋辛片，成人剂量 0.25 g/次，每日 2 次；而打针用药， 0.75 g～1.5 g/次，每日 3 次。一般情况下，口服药物首先要通过消化道吸收和肝脏的首关消除，打针用药则避开了这个进程。
依据药品的量效联系，应该是口服给药剂量大于打针用药剂量，怎么会反过来呢？相似的还有阿莫西林克拉维酸钾等。
这个问题早就有过评论，现将评论的相关定见归纳如下，供我们参阅：
临床试验成果断定用药剂量
用药剂量的断定是依据药品临床试验成果断定的。口服的头孢呋辛为头孢呋辛醋氧乙酯，打针用头孢呋辛为头孢呋辛钠，前者脂溶性好，口服吸收好。后者水溶性好，利于制成打针剂。两者的分子式纷歧样，分子质量也不同，因而不能简略地用质量比照。
由药代动力学特征决议
头孢呋辛醋氧乙酯脂溶性强，口服吸收杰出，吸收后敏捷在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，散布至全身细胞外液；血清蛋白结合率约为 50%。餐后口服本品 250 mg 和 500 mg 后，血药峰浓度（Cmax）于 2.5～3 小时抵达，分别为 4.1 mg/L 和 7.0 mg/L。食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的肯定生物利费用分别为 37% 和 52%。
肌内打针 750 mg，血药浓度达峰值时刻约 45 分钟，均匀浓度为 27 µg/mL；静脉打针 750 mg 或 1.5 g，15 分钟血药浓度分别为 50 µg/mL 或 100 µg/mL，分别在 5.3 小时或 8 小时内保持 2 µg/mL 的有用浓度，t1/2 约 80 分钟。
头孢呋辛是时刻依赖性抗菌药，发挥其有用抗菌作用取决于浓度＞MIC 的作用时刻，口服用药的药代动力学特征契合这个要求即可。打针用药特点是峰值浓度高，但代谢也快。口服给药峰值浓度不高，但体内保持＞MIC 的作用时刻长。因而没有必要置疑药品说明书关于用药剂量的正确性。
口服药物的首关效应纷歧定是「消除」
口服药物通过首关效应，纷歧定都是消除。有些口服药物服药物在胃肠道吸收后经肝门静脉到肝脏，部分被代谢灭活，使进入体循环的有用药量削减，药效下降。可是，有些前体药物是需求通过消化道水解等作用后才表现出药理活性。头孢呋辛（醋氧乙）酯片脂溶性强，口服吸收杰出，吸收后敏捷在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，散布至全身细胞外液。
口服药需权衡胃肠不良反应
用药剂量除了考虑药物的量效联系，还须考虑不良反应。口服的头孢呋辛常见腹泻、厌恶和吐逆等胃肠不良反应，所以不宜大剂量口服。因而，口服头孢呋辛的剂量应该是权衡作用与不良反应的平衡点。
预期作用不同 用药办法也不同
打针与口服用药期望到达的预期作用不同，另一方面，打针用药一般用于重度感染时，药效强，起效快；口服用药一般都用于感染症状较轻或打针用药后的序贯医治，口服剂量能到达灭菌浓度即可。
本文作者：王树平 主任药师 湖北省黄冈市中心医院
