药物的有效成分当然重要,可是很多人不知道,制备工艺在药物用法上相同起着无足轻重的效果。很多人都遇到过,口服药物有时因为用量的约束,或许需求掰开、磨碎服用,或只服用胶囊中的药粉。
那么这样真的能够吗?
缓控释的制备原理
一片药,能否掰开或磨碎服用取决于药物的制备工艺,而是否需求涣散服用则取决于临床药物用量。现在临床上的口服药物重要分类有缓释制剂和控释制剂。
1. 控释片
控释片是对药物开释要求相对较高的制剂,多见于心血管制剂。在单位时刻内有着比较安稳的开释剂量,以保持血药浓度安稳,效能更耐久。
2. 缓释片
缓释片则是在时刻上比一般片开释耐久,不会像一般片那样一到体内就彻底开释。所以缓释制剂的开释速度其实可所以恒速,也可所以非恒速的有些缓释片是为了防止对胃肠道发作较大影响,首要起维护效果,所以多用在部分影响较大的药物。
3. 制备工艺
缓释和控释的原理有溶出、涣散、溶蚀、浸透差、离子交换等。运用溶出涣散等原理需求包膜以及加致孔剂,这类药物不能掰开运用。离子交换一类的只需与离子结合,在体内必定的 PH 下开端经离子交换置换出药物,这类药物能够掰开运用。现在国内缓控释制剂的制备工艺有骨架型、包衣型、浸透泵型等。
以上这些类型的药物进入体内后,经过胃液效果从骨架、芯片中缓慢开释发挥药效,运用这类技能制备的药物不能掰开或磨碎服用,因会损坏全体的效果。
而选用多单位微囊体系、慵懒物质作为基质等技能制备的药物,药物独立恒速开释,可掰开或磨碎服用。所以关于有些特别制备工艺的药物来说,掰开只吃半片会损坏药片或胶囊的缓控释结构。使药物敏捷开释,血药浓度突然上升,或许影响药动学特性,呈现不良反应。
下面笔者将详细介绍一些常见药物的制备工艺。
常见药物剖析
1. 美托洛尔缓释片(倍他乐克)
美托洛尔缓释片运用多单位微囊体系,由数百至数千个直径约 0.5 nm 或更小球型微囊组成,每个微囊均有独立的恒速开释单元,掰开服用不会影响药物开释。
用法用量:心功能 II 级的安稳性心力衰竭者初始用量 22.5 mg(45 mg 片的半片),po qd,两周后可加量。心功能 III-IV 级的安稳性心力衰竭者初始计量 11.25 mg(45 mg 片的 1/4 片),1-2 周后可加量。
2. 格列吡嗪控释片
格列吡嗪控释片选用双层浸透泵技能,有半透膜包裹,内含格列吡嗪及可吸收水分的成分。半透膜上有多个释药小孔,药片在吸收水分后胀大,其半透膜表里两边构成较高浸透压,促进药物继续恒速开释。掰开服用会损坏双层浸透泵结构,使药物敏捷开释,形成血药浓度瞬时增高,诱发严峻不良反应。
故需整片吞服,不行掰开、压碎或嚼碎。不然易发作低血糖、昏倒、惊厥、厌恶、失眠、心动过速等风险。
用法用量:标准 5 mg,初始剂量 5 mg(1 片)po qd,逐步调理至最佳剂量,最大剂量不超越 20 mg/每天。与早餐一起服用,不行掰开。
3. 头孢克洛缓释片
用法用量:标准 0.375 g,咽炎、扁桃体炎及皮肤软组织感染、下尿路感染、支气管炎引荐剂量 375 mg(1 片)po bid。肺炎和鼻窦炎引荐剂量 750 mg(2 片)po bid。
能够与食物同服添加吸收量。但服用时不能掰开、压碎或咀嚼。
4. 硝苯地平缓释片、控释片
硝苯地平有短效与长效之分,长效硝苯地平,包含缓释与控释 2 种剂型。现在国内药厂出产的长效硝苯地平,大都归于缓释片。效果特色为药物在体内缓慢开释,开端时开释速度较快,降压效果较好;跟着时刻推移,开释速度逐步减慢,降压效果也逐步削弱。
硝苯地平控释片则不同,其效果特色是,在 24 小时内药物开释以等速守时定量开释,血药浓度保持较安稳,血压操控较平稳。
缓释片:如需削减剂量,可沿中心线完好分隔,服用半片。
控释片:整片吞服,不行掰开。如将不行掰开的硝苯地平缓控释片掰开服用,极易引起血压骤降、心动过速。
5. 单硝酸异山梨酯缓释片
缓释片:为骨架片,药物和骨架资料彻底均匀彼此涣散,可沿中心线掰成半片吞服,不行嚼碎。用慵懒物质作为基质,药品均匀分布在基质中,并从基质中继续缓慢开释。可沿刻槽掰开服用半片,但不能磨粉,咀嚼。
薄膜包衣片:需整片吞服,不行掰开或咀嚼。若掰开会引起药物突释,呈现血压下降等药物不良反应,严峻者危及生命。
小贴士
1. 不管是缓释制剂仍是控释制剂均不行磨碎服用。
2. 并非是缓释剂能够掰开而控释剂不能,还要看每种药物的详细制备工艺是什么。
3. 不能只是经过药片上是否有刻痕或中线来判别是否能够掰开服用。
4. 同一种药物,不同厂家出产或许制备工艺不同。如一些缓释制剂,有些厂家出产的可掰开服用,有些厂家出产的则不能掰开服用。故临床运用时必定要断定患者服用药物的制备工艺和出产厂家。