大环内酯类抗菌药首要用于医治革兰阳性球菌(G+ 球菌)及致非典型肺炎病原体引起的感染,可作为对青霉素过敏患者上、下呼吸道及软组织感染医治的适合代替药物,临床运用非常广泛。
须留意的是,依据大环内酯类抗菌药物种类的不同特色,临床在医治部分常见感染时,怎么选用大环内酯类抗菌药时则需求有所考究。
大环内酯有三代,代代不同
依照大环内酯类药的化学结构和研制次序,现临床可分为 3 代:
第一代:首要包含红霉素、依托红霉素等;还有交沙霉素、乙酰螺旋霉素,这些种类相对于红霉素来说,虽在耐药菌方面有所改进,可是肝毒性仍然显着,临床运用简单引起中毒。
第二代:此类抗菌药是现在临床运用最多的种类,首要有克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等,与红霉素的效果特色相同,可是进一步增强了抗菌活性,扩展了抗菌谱,而且口服简单吸收,对酸安稳,不良反应较少。
第三代:此类药物是在红霉素第 3 位碳上引进酮基,得到 14 元环的大环内酯类衍生物,比方常见的泰利霉素。首要用于医治耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染,耐药性小。
大环内酯有特色,特色罗列
表 1 大环内酯类药物常用特色
大环内酯常常用,怎么选用?
1. 社区取得性肺炎
中华医学会关于社区取得性肺炎的确诊和医治指南中主张:对门诊青壮年、无根底疾病者可单用大环内酯类药物;对门诊老年人或有根底疾病的患者主张大环内酯类药物与β-内酰胺类抗生素,或β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂,或喹诺酮类联合运用。
阿奇霉素医治社区取得性肺炎有用,短程(500 mg/天,医治 3 天)医治的效果与克拉霉素(250 mg,每天 2 次,医治 10 天)相同。但需求留意的是,阿奇霉素血浓度较低,假如患者怀疑为肺炎链球菌肺炎,则临床应运用克拉霉素。
2. 链球菌性咽炎
对β-内酰胺类药物过敏的患者,挑选红霉素具有最佳本钱效益比。若对红霉素的副效果不耐受的患者,可选用克拉霉素或阿奇霉素作为代替药物。
3. 鼻窦炎
成年急性细菌性鼻窦炎一般由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及厌氧菌感染所造成的。有试验证明,克拉霉素、阿齐霉素医治急性鼻窦炎与阿莫西林效果适当。
4. 急性中耳炎
中耳炎最常见的病原体为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他摩拉克菌。近年来,这些细菌的β-内酰胺酶产酶株的数量快速增加,然后促进临床医师运用大环内酯类药物来代替阿莫西林,阿奇霉素及克拉霉素均可用来医治急性中耳炎。
5. 幽门螺旋菌感染
克拉霉素对幽门螺旋菌有很好的体外抗菌活性,但克拉霉素单用医治的细菌铲除率较低,因而,临床可挑选 1 种质子泵抑制剂或胶体铋剂加克拉霉素、阿莫西林、甲硝唑(替硝唑)3 种抗菌素中的恣意两种组成三联疗法。在感染前期采纳三联疗法铲除幽门螺旋菌具有很好的本钱效益,值得在临床引荐。
6. 小儿支原体、衣原体肺炎
大环内酯类药物是医治肺炎支原体、衣原体、军团菌最有用的药物,轻症患者能够口服给药,重症患者则采纳静脉给药。现临床一般每天静脉滴注阿奇霉素 10 mg/kg,阶段 7~10 天,待患者的临床症状、体征改善后,再改用阿奇霉素口服医治,连用 3 天。
7. 泌尿生殖系统感染
支原体是单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、宫颈炎等常见泌尿生殖系统感染的首要病原菌之一。有研讨标明,阿奇霉素联用多西环素医治解脲支原体生殖道感染,效果比单用多西环素好。还有报导以阿奇霉素医治女人生殖道支原体感染,连用 14 天可取得抱负医治效果。
8. 铜绿假单胞菌生物膜相关感染
大环内酯类抗生素可抑制铜绿假单胞菌生物膜的首要成分多糖蛋白复合物的合成酶,阻挠多糖蛋白复合物构成,损坏铜绿假单胞菌生物膜结构,促进其它抗菌药物的浸透,起到协同抗菌效果。有研讨标明,红霉素、阿奇霉素可增强抗铜绿假单胞菌药物对生物膜的浸透性,对立铜绿假单胞菌药物杀灭生物膜内细菌有增效效果。
作者:王树平(湖北省黄冈市中心医院药学部 主任药师)