2025年1月16日起，紫杉醇口服溶液（柏瑞素®）将正式在中国大陆供货。传统的紫杉醇注射液往往需要进行预处理以预防过敏反应，预处理过程复杂、耗时久，且静脉输注紫杉醇超过3小时，患者治疗过程舒适度大打折扣。
柏瑞素®是全球首个且唯一口服剂型的紫杉醇，打破了长久以来紫杉醇只能注射使用的困局。2024年9月25日，NMPA批准其用于一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后出现疾病进展的晚期胃癌患者的治疗；目前，柏瑞素®一线治疗复发或转移性HER2阴性乳腺癌的III期随机对照研究已进入随访阶段，相信不日乳腺癌患者也将享受更便捷的治疗。
（紫杉醇口服溶液 包装图）
独特递药技术助力克服口服难题，提高生物利用度
紫杉醇口服溶液（柏瑞素®）由上海海和药物研究开发股份有限公司（以下简称“海和药物”）和韩国大化制药公司（以下简称“大化制药”）合作开发，2024年10月24日，三生制药获得紫杉醇口服溶液的独家商业化权利（中国大陆及中国香港地区）。
紫杉醇口服溶液（柏瑞素®）其独特的脂质自乳化药物递送专利技术（DH-LASED），辅料由食用脂质和标准乳化剂组成，确保了较低的过敏风险。不仅克服了传统紫杉醇溶解度低、渗透性差及易受P-糖蛋白外排影响等挑战，还显著提高了生物利用度和减少了不良反应。此外，由于不需要预处理，且可以居家自行服用，因此大大提升了患者的依从性和生活质量。这一创新剂型的研发与上市，标志着紫杉醇类抗癌药物在给药途径上的重要里程碑，也为广大胃癌患者带来了更加便捷和高效的治疗选择。
III期临床研究证实紫杉醇口服溶液高效、低毒
一项比较紫杉醇口服溶液(RMX3001/DHP107)与紫杉醇注射液(泰素®)二线治疗晚期胃癌患者疗效和安全性的开放、多中心、随机、非劣效的中国III期临床研究结果显示，紫杉醇口服溶液中位无进展生存期（PFS）不劣于紫杉醇注射液（mPFS：3.02 vs. 2.89个月，HR=0.894；P=0.311）。更重要的是，在总生存期（OS）方面，紫杉醇口服溶液组达到了9.13个月，优于紫杉醇注射液组的6.54个月，降低23%死亡风险（HR=0.770；P=0.006）。这些数据表明，紫杉醇口服溶液在关键疗效指标上不劣于甚至优于传统的紫杉醇注射液，特别是在延长患者生命方面表现出了明显优势。
同时，针对可能影响患者生活质量的不良事件(AE)，如脱发、周围神经病变、乏力等，紫杉醇口服溶液的发生率明显低于注射液。例如，紫杉醇口服溶液组的脱发发生率为30.6%，远低于紫杉醇注射液组的48.5%；并且在整个治疗过程中没有观察到超敏反应的发生。这进一步证明了紫杉醇口服溶液不仅具备良好的疗效，而且具有更高的安全性和耐受性。
紫杉醇口服溶液凭借其独特的技术优势和卓越的临床效果，成为了晚期胃癌化疗的新选择。它不仅能有效控制肿瘤生长，还能减少严重副作用对患者日常生活的影响，从而提高整体治疗体验。对于那些希望改善治疗体验的病人来说，这种非侵入性的给药方式无疑是一个福音。随着紫杉醇口服溶液的全面供应，我们期待着更多患者能够从中受益，获得更好的健康保障。
