分子靶向药物,包含小分子激酶按捺剂、抗体药物。临床医师需求了解这些靶向药物的适应症、毒副效果,来辅导临床的作业,本文分病种做了简略总结。
首要说下靶向药物的一般不良反响,遍及有 3 种:
1. 全身反响:乏力衰弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2. 胃肠道反响:腹泻很常见,首要为轻中度,严峻者可呈现脱水厌恶。吐逆常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
TIPS:服用华法林者查看凝血原时刻或 INR,防止发作出血、胃肠道出血。
3. 皮肤反响:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、枯燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
TIPS:靶向医治患者用清水洗脸,不必碱性日用品和番笕清洁皮肤,防止影响和皮疹。
除了这三种一般不良反响外,针对各种激酶按捺剂,医师们也需求警觉下面可能发作的不良反响。
非小细胞肺癌(NSCLC)
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
吉非替尼
EGFR
EGFR 骤变阳性或既往化疗的 NSCLC
结膜炎、间质性肺病
2003
厄洛替尼
EGFR
PDGFR,c-Kit
既往化疗失利的 NSCLC、晚期胰腺癌(我国未获批)
间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛成长反常
2004,$2414(25 mg)
埃克替尼
EGFR
既往化疗失利的 NSCLC
较轻
2011
阿法替尼
EGFR
HER-2、-4
NSCLC
剂量限制性毒性是腹泻、高血压和皮疹
2013,¥1.4 万(40 mg)
克唑替尼
ALK
c-MET,RON
ALK 阳性 NSCLC
视觉反常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延伸
2011,$1.2 万(200 mg)
色瑞替尼
ALK
IGF1R
对克唑替尼耐药的 NSCLC
疲惫、肝毒性
2015
乳腺癌
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
拉帕替尼
HER-1、-2
HER2 阳性乳腺癌
肝毒性、LVEF 下降
2007,$3212(250 mg)
帕博西尼
CDK-4、-6
HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌
骨髓按捺、血栓
2015
胃肠肿瘤
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
瑞格非尼
VEGFR2,TIE
转移性结直肠癌,GIST
出血、高血压
2013
阿帕替尼
VEGFR2
晚期胃癌
出血,血小板下降
2014
肾癌
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
索拉非尼
VEGFR,DGFR
不能手术的肾癌、肝癌
手足综合征、低磷血症
2005,$2638(200 mg)
舒尼替尼
VEGFR,DGFR
转移性肾癌,伊马替尼医治失利的 GIST
全身乏力发热
2006,$3473(12.5 mg)
帕唑替尼
VEGFR-1、-2、-3,PDGFR,c-KIT
晚期肾癌,软组织肉瘤
肝毒性、头发脱色
2009,$1818(200 mg)
阿西替尼
VEGFR-1、-2、-3,c-KIT
晚期肾癌
高血压、血液高凝、胃肠穿孔
2012,$7056(1 mg)
黑色素瘤
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
威罗非尼
RAF V600E
恶性黑色素瘤
第二原发皮肤鳞癌、光敏反响、QT 延伸
2011,$1.2 万(240 mg)
达拉非尼
RAF V600E
恶性黑色素瘤
第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病
2013
曲美替尼
MEK-1、-2
恶性黑色素瘤
心肌病、视网膜色素上皮掉落、肺病
2013
头颈肿瘤
靶向药
效果靶点
医治疾病
不良反响
上市时刻和价格
凡德他尼
EGFR,VEGFR
甲状腺髓样癌
QT 间期延伸、缺血性脑血管事情
2011
卡博替尼
VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
转移性甲状腺髓样癌
动脉血栓事情、创伤裂开、高血压
2012
乐伐替尼
VEGFR
晚期放射碘医治反抗、分解型甲状腺癌
高血压、脑病
2015
血液肿瘤
靶向药物
分子靶点
首要适用病种
不良反响
上市时刻和价格
伊马替尼
cr-Abl
ph(+) CLL,GIST
较轻
2001,$1991(100 mg)
达沙替尼
cr-Abl,src
ph(+) CLL/ALL,GIST
体液潴留(胸腔积液)
2006,$2450(20 mg)
尼洛替尼
cr-Abl,PDGFR,c-Kit
ph(+) CLL
QT 间期延伸,顶级扭转型室性心动过速,一过性血直接胆红素升高。
2007
帕纳替尼
cr-Abl
CML,Ph(+)ALL
肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严峻血管狭隘
2012
博舒替尼
cr-Abl
rc
ph(+) CLL
血小板削减,肾衰,心衰
2012
拉铁尼伯
TK
套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL
出血感染,肾毒性
2013
Idelalisib
I3K delta
复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤
肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎
2014
鲁索利替尼
JAK1-2
骨髓纤维化
血象减低
2013,$1.14 万(5 mg)