丁香播报2017年第一期
本期主播：丁香园 李彦昕
作者：wangsp 《聊一聊阿奇霉素的「独到之处」》
阿奇霉素是仅有的 15 元环大环内酯类抗生素，经过核糖体按捺蛋白质组成发挥灭菌药物, 可掩盖社区呼吸道感染的常见病原体。其在抗菌作用和药代动力学等方面是非常特别的一种抗生素，临床上对它的运用也是非常广泛，今日咱们来看看它有哪些共同之处吧！
一、共同的药代动力学特色
多项临床研讨证明，阿奇霉素短程作用与头孢类、喹诺酮类抗生素的 5-10 天作用适当。究其原因，这可能与阿奇霉素共同的药代动力学、药效学特性及其抗生素后效应（PAE）密切相关。吞噬细胞能吸取高浓度阿奇霉素，并转运至感染部位，在感染靶安排开释药物；然后产生了抗生素与吞噬细胞的协同灭菌作用，并极大提高了感染部位的药物浓度。该效应也称「特洛伊木马现象」。
大都抗生素在惯例用药时，因药物浓度高于抑菌浓度，不存在 PAE 效应；而阿奇霉素无论是在高于或低于 MIC 时，均能促进吞噬细胞对金黄色葡萄球菌的调度吞噬作用。高安排浓度以及吞噬细胞在感染安排继续开释药物等特性，使得阿奇霉素在药代动力学上有别于其他传统抗生素，然后在有用保证抗菌作用的一起，缩短抗生素露出时刻。
二、医治阶段
因为阿奇霉素共同的药代动力学特色，故其血药浓度较底，而安排浓度高。有试验证明，服用阿奇霉素 3-5 天后第 12 地利白细胞及吞噬细胞内仍能测到必定浓度；而依据不同致病菌对阿奇霉素有不同的 MIC 90 数值，其代谢到第 N 天后浓度低于该菌的 MIC 90 时，一般就在前一天开端服第2次药 (如病况需求)。
比如 MP 肺炎，服用 10 mg/ (kg•d) 3 天，在第 10 天即停药 7 天后阿奇霉素血清浓度已在 0.3-0.6 μg/ L；而 MP 对阿奇霉素的 MIC 90 是 0.02-0.40 μg/ L，因此在停药 7 天后应服第2次药。
而对肺炎链球菌，则停 4 天就须服第 2 次，停 7 天就太长，达不到需求的浓度，作用会差。为保证作用，一般服三停四。故一般作为肺炎的首选药物，但不作为支原体血症的一线药物。
支原体血症一般静滴红霉素的阶段 1-2 周，然后依据体温，有无并发症，以及咳嗽症状改进状况而决议停滴，并选用序贯医治，首选药物阿奇霉素。如果是难治性 MPP，可加用其它抗生素或激素。
三、静脉给药速度
在阿奇霉素的阐明书上有这样的要求：
静脉给药终浓度为 1.0 mg/ml 时输液时刻为 3 小时；终浓度为 2.0 mg/ml 时输液时刻为 1 小时。为什么浓度越低，滴速越慢，浓度越高，滴速越快呢呢？
关于这个问题，主要有两种评论定见：
1. 与阿奇霉素的不良反应有关。阿奇霉素注射液不良反应主要有静脉炎，国内外阐明书中的输注时刻应该是以保证作用但避免静脉炎的条件拟定的。
详细应该是：装备 1 mg/ml（500 ml），滴注时刻应不得小于 3 小时；装备 2 mg/ml（250 ml），滴注时刻不得小于一小时，不良反应发作率相对会少。
即：静脉在短时刻内触摸高浓度的阿奇霉素，不易发作静脉炎，故高浓度高滴速。高浓度高滴速，低浓度低滴速，是在试验成果上给出的削减静脉炎不良反应的引荐。
2. 滴注时刻长短首要与配液总量有关，即在在固定剂量下，浓度小所运用的溶媒量多，浓度大所运用溶媒量少。
例如：0.5 g 阿奇霉素稀释至 1 mg/ml 需求溶媒 500 ml，稀释至 2 mg/ml 所需溶媒 250 ml。为避免心脏负荷加剧，所以会有滴注时刻上的不同。
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