呼吸喹诺酮特指对大都呼吸道病原体有很好的灭菌活性,且药物代谢动力学特色显现简单进入肺脏安排和支气管分泌物的喹诺酮类抗菌药物,是医治呼吸系统感染的「利器」,特别鄙人呼吸道感染(LRTI)的医治中运用较广泛。
左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星被称为「四大呼吸喹诺酮」,这四种药物具有杰出药学特征,临床效果必定,笔者结合文献,对临床上常用的呼吸喹诺酮药物做一简介。
抗菌强度各不同
近年来,喹诺酮类药物的发展速度惊人,呈现了左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星等一系列新一代喹诺酮类药物,这些新品保存环丙沙星等前代喹诺酮类抗 G-杆菌活性的一起,还对立肺炎链球菌等 G+球菌活性显着进步,而且对呼吸道非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)亦具有杰出活性。
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把握临床习惯证
四大呼吸道喹诺酮类药物广泛用于社区取得性肺炎(CAP)、医院取得性肺炎、缓慢阻塞性肺疾病急性加剧(AECOPD、缓慢支气管炎急性发作(AECB)。
1. 社区取得性肺炎(CAP)
在现在 CAP 医治中,运用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星,我国成人社区取得性肺炎确诊和医治攻略(2016 版)最新攻略强力引荐莫西沙星用于有误吸风险者。晚年人社区取得性肺炎恢复 (CAPPRIE) 研讨显现,莫西沙星和左氧氟沙星对晚年 CAP 的临床效果均很好。
2. 医院取得性肺炎(HAP)
在早发 HAP 经验性医治计划中,喹诺酮类药物左氧氟沙星、莫西沙星等是可供挑选的抗菌药物之一。在晚发 HAP 初始经验性医治计划中,喹诺酮类药如左氧氟沙星等可作为抗假单胞菌药物,引荐与其他抗假单胞菌药物联合运用。
美国 IDSA/ATS2016 版医院取得性肺炎 (HAP) 及呼吸机相关性肺炎 (VAP) 成年患者临床实践攻略中关于甲氧西林灵敏金黄色葡萄球菌 (MSSA,非 MRSA) 的经验性医治,引荐的抗菌药物即包含有左氧氟沙星。
3. 缓慢阻塞性肺疾病急性加剧(AECOPD)
细菌和非典型病原体感染是 AECOPD 发病的主要原因之一。现在以为对 AECOPD 活跃高效的抗菌医治不只敏捷缓解症状,且可有用下降气道内细菌负荷,推迟呈现再次急性加剧。
全球缓慢阻塞性肺病防治创议(GOLD)和中华医学会呼吸病学会 COPD 攻略均引荐了抗菌药物医治计划。其间左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星均可以作为中重度 AECOPD、无铜绿假单胞菌感染风险要素时的药物挑选。
4. 医治缓慢支气管炎急性发作方面,加替沙星、莫西沙星效果好、不良反响细微。
不良反响要记清
呼吸喹诺酮相同具有一切喹诺酮具有的不良反响,包含一般典型不良反响和潜在严峻特别不良反响。前者主要是胃肠道反响,一般较细微。特别不良反响包含光敏反响、心脏毒性导致的 QT 间期延伸、关节危害、腱鞘炎、神经系统反响、肝脏危害、血糖反常等。
1. 左氧氟沙星
左氧氟沙星为临床运用时刻最长、运用人群最广的呼吸道喹诺酮类药物,所造成的不良反响轻而少,发作率是同类药物中最低的,而且与种族、区域和用药时刻无关。未见特异性严峻不良反响报导。
2. 加替沙星
加替沙星在临床上并未发现有严峻不良反响发作,但上市后很多人群运用发现该产品能导致血糖反常包含低血糖、高血糖、乃至高血糖高渗性昏倒。可发作在静脉滴注或口服加替沙星之后,低血糖一般呈现在用药前期(如用药后 3 天内),高血糖多在用药数天(如 3 天)后发作。可见于伴有或不伴有糖尿病者,尤其是对糖尿病患者、肾功能不全者和晚年人更具风险性。
但经过大样本临床研讨,简直一切喹诺酮类药物都会影响血糖值,其间以加替沙星最为严峻。
3. 莫西沙星
呼吸喹诺酮类药物在呼吸科运用了数十年,整体而言是安全的,在绝大大都患者中未见心脏毒性。但喹诺酮类药物引起患者 Q-T 间期延伸的现象的确存在。其心脏毒性主要与药物剂量有关,其间莫西沙星较为显着。
当莫西沙星用量为 800 mg 时,Q-T 间期延伸的发作率显着升高,故临床运用该药的上限是 400 mg,制止增大剂量;当左氧氟沙星剂量为 500 mg 时,Q-T 间期延伸不显着,750 mg 也是安全的,但 1000 mg 时会呈现 Q-T 间期延伸发作率显着升高现象,因而,左氧氟沙星较莫西沙星的临床运用更为安全,有增大剂量的空间。
莫西沙星经肝脏代谢,有肝危害的病例报导,运用过程中应留意随访肝功能。
4. 吉米沙星
皮疹是吉米沙星比较常见不良反响,其发作率为对照组的 3 倍。这种皮疹在用药时刻长、女人有关,并多为典型的轻度药疹,停药后主动衰退。
参考资料
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