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底物按捺 强化新策略:底物选择性COX-2按捺

来源:网络 2021年07月11日 01:27   作者:fashion 底物抑制 受体 药理学

2014年7月,美国学者在Cell系列期刊Trends Pharmacol Sci上宣布总述,回忆了环氧化酶-2(COX-2)介导eCB氧化,阻断其对受体作用的研讨依据,并介绍了SSCIs的研制进程、分子作用机制,以及体内研讨的作用。

SSCIs能够防备COX-2导致的eCB失活,而且不会影响从花生四烯酸(AA)到前列腺素(PG)生成进程。而PG怎么经过受体发挥生物学作用是十分要害的问题,它将提示怎么对一个全新的内源性生物活性脂质信号体系网络进行恰当的药理学改善,即可到达按捺COX-2并拮抗此类相关受体的作用。对该体系的调控,还可能有助于神经精神症状、痛苦和代谢紊乱的医治。

COX-2在中枢和外周对eCB代谢调理的新机制令人重视,提示在典型的FAAH和MAGL途径之外,还有COX-2介导的第3种eCB代谢机制。SSCIs对强化eCB信号供给了一种全新的药理战略,发明更多医治时机,此类化合物的优化药理学特性决议了其终究必将在临床得到广泛应用。

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