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妊娠期能够选用的抗菌药物 珍藏版|各类抗菌药物的主要特点及选用

来源:网络 2019年01月22日 01:56   作者:fashion 妊娠期可以选用的抗菌药物 霉素 杆菌

抗菌医治是临床上最常运用的疗法之一。但是,面临种类繁复、习惯证、效果机理及副效果各异的抗菌药物,要熟谙其特色并做到合理选用,并非易事。本文结合我国最新版《抗菌药物临床运用辅导准则(2015 年版)》等文献 [1][2][3],对立菌药物的相关关键进行扼要整理,期望能对读者有所裨益。

相关术语

抗感染药物:用于医治各种病原体(细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等)所造成的感染的药物,其概念较抗微生物药稍广泛。后者一般不包含抗蠕虫药。

抗菌药物(抗细菌药):是指对细菌有杀灭和按捺效果的药物。包含抗生素和其他组成或半组成的化学药。

抗生素:是微生物,如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中发作的对病原体或肿瘤细胞具有按捺或杀灭效果的物质。

抗菌药物的分类与特色

有多种分类办法。按药效可分为以下 4 类:

第 I 类:繁衍期灭菌剂:如青霉类、头孢菌素类

第 II 类:停止期灭菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类

第 III 类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类

第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类

以上 4 类药的联用效果为:

I+II = 协同(增强);I+III = 拮抗(或许);II+III = 协同(增强或相加);I+Ⅳ= 协同

依据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:

1. β-内酰胺类:这类药物均含有 β 内酰胺环;可按捺细菌细胞壁组成,激活细菌自溶酶。其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型 β 内酰胺类和 β 内酰胺酶按捺剂等亚类(表 1)。因其对革兰阳性(G+)、革兰阴性(G-)菌及部分厌氧菌都有抗菌效果,且抗菌活性强、毒副反响低、习惯证广,所以临床较为常用。

表 1 β-内酰胺类药物的分类及特色
 

运用β-内酰胺类药物时:

①有必要详细问询相关过敏史,并先做皮肤实验。对相关药物过敏者禁用。②青霉素钾盐不行快速静脉注射。③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反响,应留意防备。④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率敏捷上升,肠杆菌科细菌中亦呈现部分碳青霉烯类耐药,已严峻影响其临床效果。因而,该类药物不宜用于轻症感染,更不行作为防备用药。

2. 氨基糖苷类:效果于细菌核糖体 70S、30S 亚基,按捺蛋白质组成,损坏细菌细胞膜完整性,属停止期、浓度依赖性灭菌剂。现在仍是医治需氧 G-杆菌严峻感染的重要药物。常用者包含:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。

其一起特色是抗菌谱广,抗 G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有杰出抗菌效果;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可发作协同效果等;无抗厌氧菌活性;对链球菌效果差;有耳、肾毒性。

详细习惯证包含:①中、重度肠杆菌科细菌等 G-杆菌感染。②庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌有强壮抗菌活性。常和具有抗铜绿假单胞菌效果的 β-内酰胺类或其他抗菌药物联用于中、重度铜绿假单胞菌感染。但链霉素、卡那霉素等对铜绿假单胞菌无效果。

③链霉素或庆大霉素可医治土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,用于后者需和其他抗菌药物联用。④联合用于严峻葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的医治(非首选)。⑤链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合化疗。⑥新霉素仅可口服用于结肠手术前预备,或部分用药;巴龙霉素仅可口服用于肠道隐孢子虫病。

⑦用药期间应监测肾功用,紧密调查患者听力、前庭功用、神经肌肉阻滞症状并及时处理;因毒性较大,门、急诊中常见的呼吸道感染及单纯性尿路感染初发病例不宜选用。

3. 大环内酯类:效果于细菌核糖体 50S 亚基,按捺蛋白质组成。一般为速效抑菌剂,高浓度时对灵敏菌为灭菌剂。对大多数 G+菌、部分 G-菌及一些非典型病原体,如军团菌、螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体、弓形虫、非典型分枝杆菌感染也有良效。

第一代药物包含红霉素、琥乙红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等,现在已较少运用。第二代药物包含罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素,副效果削减,效果增加。但细菌对这类药物的耐药性已不断增多。泰利霉素和喹红霉素为第三代该类药,对前述耐药菌有杰出效果,且抗菌谱更广,有较好运用远景。

详细习惯证包含:①作为青霉素类过敏患者的代替药物,用于医治链球菌灵敏株所造成的的五官科感染及轻、中度肺炎、猩红热和蜂窝织炎;②医治白喉及白喉带菌者、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、气性坏疽、梅毒、李斯特菌病;③用于心脏病及风湿热患者防备细菌性心内膜炎和风湿热;④医治军团菌病、衣原体属、支原体属等所造成的的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

⑤第一代药物首要用于上述感染的轻症患者。⑥阿奇霉素、克拉霉素等尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所造成的的社区取得性呼吸道感染;或与其他抗菌药物合用于鸟分枝杆菌复合群感染的防治。克拉霉素也可用于幽门螺杆菌的联合医治。⑦红霉素及克拉霉素禁与特非那丁合用,防止引起心脏不良反响。肝功用危害者如有指征运用,需恰当减量并定时复查肝功用。

4. 四环素类:包含四环素、金霉素、土霉素及半组成的多西环素、美他环素和米诺环素。可效果于细菌核糖体 30S 亚基,按捺细菌蛋白质组成。抗菌谱广,对葡萄球菌属、链球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、布鲁菌属、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等,有杰出抗菌活性。

作为首选或可选药物,可用于以下疾病的医治:①立克次体病,如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和 Q 热。②支原体感染,如支原体肺炎、解脲脲原体所造成的的尿道炎等。③衣原体属感染,如衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等。

④回归热、布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合运用)、霍乱、兔热病和鼠疫。⑤医治青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。⑥炎症反响显着的痤疮。⑦米诺环素可作为多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用药。

5. 氟喹诺酮类:可效果于细菌 DNA 旋转酶,阻断 DNA 仿制。常用者包含诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其间左氧氟沙星、莫西沙星对 G+球菌、衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的效果强。

其首要习惯证包含:①肺炎克雷伯菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等 G-杆菌所造成的的尿路及下呼吸道感染、前列腺炎和非淋菌性尿道炎、宫颈炎。②诺氟沙星限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但其耐药株已超越 50%。③左氧氟沙星、莫西沙星等可用于链球菌所造成的的五官科感染;肺炎链球菌、支原体、衣原体,以及灵敏 G-杆菌所造成的的下呼吸道感染。

④可首选用于伤寒沙门菌、志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所造成的的成人肠道感染。

⑤医治腹腔、胆道及盆腔感染时,需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。⑦莫西沙星可单药医治轻症杂乱性腹腔感染。⑧医治 MSSA 属感染。但 MRSA 对本类药物耐药率高。⑨左氧氟沙星等部分种类可作为耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌感染的二线联合用药。⑩已不引荐本类药物用于淋球菌感染,并应严厉约束其作为外科围手术期防备用药。

留意事项:18 岁以下未成年患者防止运用。制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可削减本类药物吸收,应防止同服。不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统根底疾病的患者。

6. 林可酰胺类:包含林可霉素和克林霉素。可效果于细菌核糖体 50S 亚基,按捺蛋白质组成;并能铲除细菌外表 A 蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。对 G+菌及厌氧菌具杰出活性,但肺炎链球菌等对其耐药性高。克林霉素的效果优于林可霉素,临床运用也更多。

其习惯症包含①灵敏厌氧菌及需氧菌(链球菌及金葡菌等)所造成的的下呼吸道、血流、皮肤及软组织感染、骨髓炎;②与抗需氧 G-菌药物联用,医治妇产科及腹腔感染。③应留意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的或许,如有可疑应及时停药。④有神经肌肉阻滞效果,应防止与其他神经肌肉阻滞剂合用。

7. 甘氨酰环素类:现在只要替加环素。其效果机理和抗菌谱与四环素类类似,但现在的耐药率较低。对耐多药的葡萄球菌属、肠球菌属、链球菌属、肠杆菌科细菌、不动杆菌具高度抗菌活性。对棒状杆菌、乳酸杆菌、明串珠菌属、厌氧菌、快速成长分枝杆菌、李斯特菌,以及支原体等也灵敏。对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性。但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。

现在 FDA 仅同意用于医治以上灵敏菌所造成的的各类杂乱性成人腹内感染、杂乱皮肤和软组织感染,以及社区取得性肺炎。但国内也用于某些特定细菌,尤其是多重耐药菌所造成的重症感染的医治。为削减耐药细菌的呈现,专家建议将其作为最终挑选,并防止单用。

8. 氯霉素类:包含氯霉素、甲砜霉素,可效果于细菌核糖体 50S 亚基,按捺蛋白质组成。具广谱抗微生物效果,包含 G+、G-菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属等。

因病原菌对其耐药性高及骨髓按捺等严峻不良反响,氯霉素的运用遍及削减。但其易透过血-脑、血-眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原体有用,仍有必定运用指征。如医治氨苄西林耐药流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌及肺炎链球菌所造成的的脑膜炎;与青霉素合用于耳源性脑脓肿等。用药期间应定时监测周围血象,并防止长阶段用药。

甲砜霉素对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌有灭菌效果;对其他细菌仅有抑菌效果。而铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、MRSA 和肠球菌属对其耐药。其副效果较氯霉素稍低,也可用于灵敏菌所造成的的呼吸道、尿路、肠道等感染。

9. 利福霉素类:包含利福平、利福霉素 SV、利福喷汀及利福布汀等。抗菌谱广,对分枝杆菌属、G+菌、G-和不典型病原体有用。

习惯证:①利福平是结核病、非结核分枝杆菌感染、麻风等联合化疗的首要药物。利福喷汀可代替利福平作为联合用药之一。利福布汀可用于兼并 HIV 患者抗分枝杆菌感染的防治。

②利福平也可用作脑膜炎奈瑟菌咽部缓慢带菌者或流脑密切接触者的防备用药;但不宜用于流脑的医治,因细菌或许敏捷耐药。③在单个情况下,对 MRSA、甲氧西林耐药凝结酶阴性葡萄球菌(MRCNS)所造成的严峻感染,可选用万古霉素联合利福平医治。

10. 糖肽类:包含万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁等。可按捺细菌细胞壁组成,对胞质 RNA 也有用果,不易发作耐药。

适用于①耐药 G+菌所造成的的严峻感染,包含 MRSA 或 MRCNS、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所造成的感染;也可用于对青霉素类过敏患者的严峻 G+菌感染。②医治粒细胞缺少症并高度置疑 G+菌感染的患者。③万古霉素尚可用于脑膜炎败血黄杆菌感染。④口服万古霉素或去甲万古霉素,可用于重症或经甲硝唑医治无效的困难梭菌肠炎。

⑤万古霉素或去甲万古霉素一般不用于手术前防备用药。但在 MRSA 感染发作率高的医疗单位及/或一旦发作感染后果严峻的情况下,如某些脑部手术、心脏手术、全关节置换术,也有建议选用其单剂防备用药。⑥替考拉宁不用于中枢神经系统感染的医治。⑦用药期间应留意监测尿常规、肾功用及听力改动。阶段一般不超越 14 天。

11. 多黏菌素类:常用者为多粘菌素 B 和 E。对需氧 G-杆菌包含铜绿假单胞菌效果强,肾毒性较显着,首要供部分运用;但近年又从头成为多重耐药 G-菌感染医治的备选药物。

其全身运用的习惯症为:①其他药物医治无效的多重耐药铜绿假单胞菌所造成的严峻感染;以及广泛耐药 G-菌所造成的各种感染。②部分用于创面感染或雾化吸入医治呼吸道感染。③口服用作结肠手术前预备,或中性粒细胞缺少患者铲除肠道细菌,下降细菌感染发作率。④应严厉把握运用指征,一般不作为首选用药。

11. 环脂肽类:首要为达托霉素。经过与细菌细胞膜结合、引起细胞膜电位快速去极化而灭菌。对葡萄球菌属(包含 MRSA),肠球菌属(包含万古霉素耐药菌株),链球菌属(包含青霉素耐药菌株),JK 棒状杆菌、困难梭菌和痤疮丙酸杆菌等 G+菌具有杰出抗菌活性。对 G-无效。

适用于杂乱性皮肤及软组织感染、金葡菌所造成的血流感染 (包含感染性心内膜炎)。因可被肺泡外表活性物质灭活,故不用于医治肺炎。

12. 噁唑烷酮类:首要为利奈唑胺,可按捺细菌蛋白质组成。对金葡菌(包含 MRSA)、凝结酶阴性葡萄球菌(包含 MRCNS)、肠球菌属(包含 VRE)、各类链球菌(包含青霉素耐药株)均有杰出抗菌效果。

对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、困难梭菌有抗菌效果。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟分枝杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌亦有必定按捺效果。肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对其耐药。

临床首要用于 MRSA 属、肠球菌属等多重耐药 G+ 菌感染。如万古霉素耐药屎肠球菌感染、MRSA 或青霉素不灵敏肺炎链球菌引起的医院取得性肺炎、杂乱皮肤及软组织感染。

13. 磷霉素类:抗菌谱广,可影响细胞壁前期组成。与β-内酰胺类、氨基糖苷类合用有协同抗菌效果。

口服剂包含磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙,别离用于防治尿路及肠道感染。注射剂可用于医治金葡菌、凝结酶阴性葡萄球菌(包含 MRCNS 株)和链球菌属、流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所造成的呼吸道、尿路、皮肤及软组织感染等。医治严峻感染时需加大剂量并与其他抗菌药联用,如医治 MRSA 重症感染时,需与糖肽类抗菌药联合。

14. 磺胺类:属广谱抗菌药,对 G+菌和 G-均具抗菌效果,但细菌对其耐药现象遍及。①磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑、复方磺胺嘧啶等口服易吸收,可用于灵敏菌所造成的的尿路感染、伤寒和其它沙门菌属感染、肺孢子菌肺炎、小肠结肠炎、耶尔森菌、嗜麦芽窄食单胞菌感染;以及部分 MRSA 感染及星形奴卡菌病等的防治。②磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合,可用于氯喹耐药虫株所造成的疟疾的防治。

③柳氮磺吡啶口服不易吸收,首要用于医治溃疡性结肠炎。④磺胺嘧啶银首要用于防备或医治烧伤继发创面细菌感染。醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积伤口后的铜绿假单胞菌感染。

15. 硝基咪唑类:包含甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等。其习惯症包含:①各种厌氧菌感染,如腹腔、盆腔感染、肺脓肿、脑脓肿等,医治混合感染时,需与抗需氧菌药物联用。②口服医治困难梭菌所造成的的假膜性肠炎、幽门螺杆菌所造成的胃窦炎、牙周感染及加德纳菌阴道炎等。但幽门螺杆菌对甲硝唑的耐药率上升,且有区域差异。

③肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、结肠小袋纤毛虫等寄生虫病的医治。④与其他抗菌药物联合,可作为某些盆腔、肠道及腹腔手术的防备用药。⑤用药期间喝酒及含酒精饮料,可发作戒酒硫样反响。

16. 呋喃类:包含呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林,其临床运用已逐步削减,且不宜长时间运用。呋喃妥因可用于医治急性单纯性膀胱炎或防备尿路感染。呋喃唑酮首要用于医治肠道感染。呋喃西林仅部分用于医治创面、烧伤、皮肤等感染;也可用于膀胱冲刷。

附表:抗真菌药物的分类及特色

参考文献:

1.http://www.gov.cn/foot/site1/20150827/9021440664034848.pdf

2. 杨世杰主编。药理学。公民卫生出版社,2010 年,第 2 版,P379-443.

3. 陈新谦,金有豫,汤光,主编。新编药物学,2011 年,第 17 版,P34-122.

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