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临床上常用的格列奈类降糖药物有瑞格列奈、那格列奈,而米格列奈作为新式胰岛素促泌剂有哪些优势?其降糖效果怎么?
康复早相胰岛素排泄,遏制糖代谢紊乱的病理中心
2 型糖尿病的首要发病机制是胰岛素反抗和胰岛素排泄缺点,针对中心病理生理机制,磺脲类、格列奈类等胰岛素促泌剂通过改进胰岛素排泄缺点达到了降糖意图。米格列奈可康复早相胰岛素排泄,其效果机制是:有助于按捺肝糖输出和脂肪分化,约束游离脂肪酸进入肝脏,减轻餐后高血糖;提早动员外周安排(肌肉与脂肪),进步其对葡萄糖处置的敏感性和功率。
胰岛素促泌剂的前史演化
传统的胰岛素促泌剂(磺脲类)存在一些缺乏:
1. 没有纠正早相胰岛素排泄缺点,下降餐后高血糖的效果相对较差;
2. 磺脲类药物效果时间长,非葡萄糖浓度依靠性地促进胰岛素排泄,简单诱发低血糖,尤其是在晚年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者中。
胰岛素促泌剂通过不断演化,改进了早相胰岛素排泄,克服了低血糖的缺乏。其分子构效演化:磺脲→「半磺脲」→真实的「格列奈」;胰岛素排泄曲线的演化:晚相促泌→早相促泌有拖尾→生理形式早相促泌;药代动力学的演化:瑞格列奈经肝 P450 酶代谢易致药物相互效果而血药积蓄,低血糖发作危险升高,而米格列奈不依靠 P450 酶系代谢,药物相互效果危险少。有研讨证明,磺脲类药物、瑞格列奈的低血糖危险高于安慰剂,而米格列奈的低血糖危险与安慰剂附近。
新式胰岛素促泌剂-米格列奈(快如妥®)的优势
高效保险:
1. 米格列奈与β细胞 Kir6.2/SUR1 受体挑选性高、亲和力高,快开快闭,促进胰岛素排泄;
2. 米格列奈康复生理形式早相胰岛素排泄,快起快落,无拖尾;
3. 米格列奈可显着下降餐后血糖,加用米格列奈可显着促进二甲双胍单药操控欠安的 T2DM 患者的餐后胰岛素开释,进一步下降餐后血糖;
4. 米格列奈降糖效果与瑞格列奈类似,但低血糖发作率低于瑞格列奈。
安全性好:
1. 米格列奈医治晚年 T2DM 患者(≥ 65 岁)的低血糖发作率与<65 岁人群无显着差异;
2. 一项前瞻性、开放性研讨发现,米格列奈医治血液透析 T2DM 患者时,可下降糖化血红蛋白 1.1%,且未观察到低血糖、肝功能不全等严峻不良反应;
3. 米格列奈关于缓慢肾功能不全或低血糖危险高的 T2DM 患者优势显着,可作为晚年人的最佳促泌剂挑选。在透析患者中运用米格列奈时,可从低剂量开端(餐前 5 mg),在 CKD 3 期、4 期或肾移植患者中运用,无需调整剂量。
现场问题:
1. 肝功能不全、肝功能损害的患者能够运用快如妥®吗?
2. 米格列奈随餐服用,关于三餐不规则的患者也适用吗?两餐距离多长时间比较适宜?
3. 米格列奈与其它格列奈类药物比较更适合哪类人群?