胰岛素高能够服用格列奈类药物吗 刘伟教授：米格列奈康复早相胰岛素排泄，战胜低血糖的缺乏

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临床上常用的格列奈类降糖药物有瑞格列奈、那格列奈，而米格列奈作为新式胰岛素促泌剂有哪些优势？其降糖效果怎么？

康复早相胰岛素排泄，遏制糖代谢紊乱的病理中心

2 型糖尿病的首要发病机制是胰岛素反抗和胰岛素排泄缺点，针对中心病理生理机制，磺脲类、格列奈类等胰岛素促泌剂通过改进胰岛素排泄缺点达到了降糖意图。米格列奈可康复早相胰岛素排泄，其效果机制是：有助于按捺肝糖输出和脂肪分化，约束游离脂肪酸进入肝脏，减轻餐后高血糖；提早动员外周安排（肌肉与脂肪），进步其对葡萄糖处置的敏感性和功率。

胰岛素促泌剂的前史演化

传统的胰岛素促泌剂（磺脲类）存在一些缺乏：

1. 没有纠正早相胰岛素排泄缺点，下降餐后高血糖的效果相对较差；

2. 磺脲类药物效果时间长，非葡萄糖浓度依靠性地促进胰岛素排泄，简单诱发低血糖，尤其是在晚年人和肝、肾功能不全的糖尿病患者中。

胰岛素促泌剂通过不断演化，改进了早相胰岛素排泄，克服了低血糖的缺乏。其分子构效演化：磺脲→「半磺脲」→真实的「格列奈」；胰岛素排泄曲线的演化：晚相促泌→早相促泌有拖尾→生理形式早相促泌；药代动力学的演化：瑞格列奈经肝 P450 酶代谢易致药物相互效果而血药积蓄，低血糖发作危险升高，而米格列奈不依靠 P450 酶系代谢，药物相互效果危险少。有研讨证明，磺脲类药物、瑞格列奈的低血糖危险高于安慰剂，而米格列奈的低血糖危险与安慰剂附近。

新式胰岛素促泌剂-米格列奈（快如妥^®）的优势

高效保险：

1. 米格列奈与β细胞 Kir6.2/SUR1 受体挑选性高、亲和力高，快开快闭，促进胰岛素排泄；

2. 米格列奈康复生理形式早相胰岛素排泄，快起快落，无拖尾；

3. 米格列奈可显着下降餐后血糖，加用米格列奈可显着促进二甲双胍单药操控欠安的 T2DM 患者的餐后胰岛素开释，进一步下降餐后血糖；

4. 米格列奈降糖效果与瑞格列奈类似，但低血糖发作率低于瑞格列奈。

安全性好：

1. 米格列奈医治晚年 T2DM 患者（≥ 65 岁）的低血糖发作率与＜65 岁人群无显着差异；

2. 一项前瞻性、开放性研讨发现，米格列奈医治血液透析 T2DM 患者时，可下降糖化血红蛋白 1.1%，且未观察到低血糖、肝功能不全等严峻不良反应；

3. 米格列奈关于缓慢肾功能不全或低血糖危险高的 T2DM 患者优势显着，可作为晚年人的最佳促泌剂挑选。在透析患者中运用米格列奈时，可从低剂量开端（餐前 5 mg），在 CKD 3 期、4 期或肾移植患者中运用，无需调整剂量。

现场问题：

1. 肝功能不全、肝功能损害的患者能够运用快如妥^®吗？

2. 米格列奈随餐服用，关于三餐不规则的患者也适用吗？两餐距离多长时间比较适宜？

3. 米格列奈与其它格列奈类药物比较更适合哪类人群？