1. 二甲双胍的用法和用量问题
怎么让二甲双胍发挥最佳作用呢?现在引荐的二甲双胍最小用量为 500 mg/d,可下降糖化血红蛋白 0.6%,最佳有用剂量为 2000 mg/d,可下降糖化血红蛋白 1.5~2.0%。在 500~2000 mg/d 的剂量范围内,降糖作用与剂量呈正相关。1000 mg/d 或 1700 mg/d 二甲双胍单药医治可使糖化血红蛋白别离下降 0.7% 和 1.0% 。一般片引荐成人可用的最大剂量为 2550 mg/d,缓释剂型引荐最大用量为 2000 mg/d。
考虑到药物的不良反响以及患者耐受性的差异,一般遵从「小剂量开端,逐步加量」的准则。因而一般临床用法为:开端 500 mg,2 次/d,餐时或餐后当即服用,缓释剂型1次/d,晚餐时或餐后服用,如无显着胃肠道不良反响,1 ~ 2 周后依据患者具体状况加至最佳有用剂量 2000 mg/d,分2~3次服用。如遇肾功用不全需调整剂量。
有研讨标明,在患者能够耐受的状况下,新确诊的 2 型糖尿病患者单用二甲双胍最佳有用剂量(2000 mg/d)医治可使受试者血糖操控尽早合格,且可使受试者血糖在更长时刻(4 年内)得到杰出操控(糖化血红蛋白水平维持在 7% 以下)。而且与其他降糖药物比较,二甲双胍具有更好的性价比。因而,引荐二甲双胍单药最佳剂量(2000 mg/d)的医治应该尽早而且长时刻运用。
2. 二甲双胍不同剂型之间的不同
国内二甲双胍现有的剂型首要有:二甲双胍一般片(250 mg/片、500 mg/片或 850 mg/片)、二甲双胍缓释片或胶囊(500 mg/片或 500 mg/胶囊)、二甲双胍肠溶片或胶囊(250 mg/片或 250 mg/胶囊)、二甲双胍粉剂,以及与其他口服降糖药的复方制剂。一般片剂在胃内崩解开释;肠溶制剂从胃排空到肠道后开释;缓释制剂在胃肠道内缓慢地溶出、开释。因而肠溶或缓释制剂或可削减二甲双胍的胃肠道反响。
至于各剂型之间作用怎么,从理论来讲只需是合格的药物制剂,不管何种剂型在相同的给药剂量下应具有相同的作用,但现实是现在市场上药物质量良莠不齐,并不能到达这一规范。因而临床运用一定要挑选有质量确保的二甲双胍才干起到杰出的作用。
3. 二甲双胍的不良反响及其应对办法
二甲双胍的不良反响首要表现为胃肠道反响(腹泻、厌恶、吐逆、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适)及头痛。大概有 24% 的糖友在运用二甲双胍的初期会呈现轻重纷歧的不良反响,这一份额与患者的体重、用药剂量没有显着的相关性。即 1000 mg/d 与 2500 mg/d 的开端剂量胃肠道反响发作率恰当。但严峻程度不同。
二甲双胍之所以被许多人误解,很大程度上来源于它比较显着和严峻的胃肠道反响,这一不良反响跟着用药时刻的延伸会逐步减轻至消失,持续时刻不超越 10 周,只需坚持大部分患者都能够耐。削减胃肠道不良反响的有用办法就是从小剂量(1000 mg/d)开端,逐步添加剂量。假如添加剂量后发作严峻胃肠道反响,能够降至之前较低的剂量,耐受后可再测验增大剂量。
4. 二甲双胍运用的禁忌症
在下列状况二甲双胍被制止运用:既往曾对盐酸二甲双胍过敏者;酗酒者;维生素 B12、叶酸缺少未纠正者;一些急性或缓慢疾病的恶化期(如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死、休克);严峻感染和外伤、外科大手术、低血压等;急缓慢代谢性酸中毒(包含糖尿病酮症酸中毒);中重度肾功用不全(肾小球滤过率<45 ml/(min• 1.73 m2);承受血管内打针碘化造影剂者,如肾功用正常造影后 48~72 h 禁用,肾功用反常的造影前 48 h 造影后 48~72 h 禁用。
5. 二甲双胍与一些非降糖药物的相互作用
一些经肾小管分泌的药物如:氨氯吡咪、地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素等与二甲双胍联用会影响肾功用或二甲双胍散布,因而需求亲近监测血糖并恰当调整药物剂量。
一些可引起血糖升高的药物如:利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等与二甲双胍联用一段时刻后,如俄然停用,要亲近注意低血糖的发作;别的二甲双胍有添加华法林的抗凝血倾向。因而二者如需联用定要亲近监测凝血功用。
参考文献:
1: 母义明,纪立农,宁光等. 二甲双胍临床运用专家一致 (2016 年版)[J]. 糖尿病六合:临床, 2016, 24(10):871-884.