今天俄然接到一个正在调整血压阶段的高血压患者电话，告诉我今天他的血压俄然 100/50 mmHg 了，自觉头晕厌恶、出汗。
该患是 1 周前经过熟人到我这儿就诊的患者，素常服用络活喜降血压，可是血压最近阶段（特别是过年前）一向继续很高，收缩压一般都在 180～190 mmHg。依据患者的特色，我给患者处方络活喜加上百普乐，并奉告患者每日固定去丈量 4 次血压，并记录下来。1 周后带着血压的数值再来复诊，期间如有血压剧烈动摇或不适，随时给我打电话。并吩咐患者降血压不能着急，咱们惯例在 4～8 周左右把你的血压操控在方针水平，不能降得过快。因为各个器官现已习惯高灌注状况，降得过快简单引起脑卒中等急性缺血体现，需求逐步习惯着把血压降下来。
这个患者昨日到医院就诊，找了另一个医师，那位医师看了一下他的血压数值，高压遍及在 155-140 mmHg，以为还高，所以「决断」让患者加服珍菊降压片。所以今天呈现了上述成果。
提到这咱们或许也理解了，患者症状是因为血压降得过猛而呈现了安排灌注缺乏，交感神经振奋所造成的，为了安全，我让患者住院调查了。
经过这个实例，使我有了一些考虑，许多心血管临床医师，特别是低年资医师，尽管知道医治药物的习惯证、禁忌证，但并不能熟知药物的药代动力学特色，而实际上把握药物的药代动力学特色十分必要。比方咱们给患者吃了一种降压药物，患者会常常问大夫血压降得怎样这么慢啊，需不需求再加点药啊，这就需求你熟知你所应用药物的起效时刻及发挥最大效果时刻。
别的，像这名患者，咱们更应该知道他多吃的降压药物什么时候能够代谢掉，以利于咱们进一步医治。基于此，我总结了一些心血管科常用降压药物药代动力学特色，以便于我和站友们一起学习。因为时刻及水平约束，或许会有讹夺或不全，还请咱们一起完善，一起进步。
钙离子阻滞剂
氨氯地平（络活喜）： 给予口服氨氯地平医治剂量后，6～12 小时血药浓度达至顶峰，肯定生物利费用约为 64%～90%，终末消除半衰期约为 35～50 小时。接连每日给药 7～8 天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。晚年患者以及肝功能阑珊患者，氨氯地平的药物铲除率减慢。
硝苯地平： 因为首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利费用为 45%-56%。缓释片血浓峰时在 1.6～4 小时之间，血药浓度-时刻曲线陡峭持久，每服用一次能坚持最低有用血药浓度（10 ng/ml）以上时刻达 12 小时，24 小时后 90% 的药物消除。
稳态时硝苯地平控释片的生物利费用相当于硝苯地平胶囊的 68%-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按操控速率升高，初次给药后 6-12 小时到达高值安稳水平。多剂量给药后相对安稳的血药浓度得到坚持，给药期间 24 小时内血药浓度的峰谷动摇很小（0.9-1.2）。
非洛地陡峭释片（波依定）： 口服吸收彻底并经历过首过代谢，生物利费用约为 20%。血药浓度达峰时刻呈现在服药后 2.5-5 小时。本品在年青、健康受试者体内的全身血浆铲除率约为 1.2 L/h（正常人的血量约占体重的 7%-8%；60 kg 的人血量为 4.2-4.8 L）。本品的血药浓度随年纪添加，晚年高血压患者（均匀年纪 74 岁）的均匀铲除率仅为年青人（均匀年纪 26 岁）的 45%。
ACEI 类
依那普利： 本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，按捺血管严重素转化酶的效果比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约 1 小时血药浓度达顶峰，而依那普利拉顶峰血药浓度是在 3～4 小时。多数给本品后依那普利拉的有用半衰期为 11 小时。口服本品后，降压效果于 1 小时开端，4～6 小时达顶峰，降压效果可坚持 24 小时以上。
培哚普利（雅施达）：培哚普利被敏捷吸收并在 1 小时内到达峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为 1 小时。培哚普利是一种前体药物。27% 口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的方式进入血流中。培哚普利拉在血浆中 3～4 小时到达峰浓度。培哚普利拉在血浆中 3～4 小时到达峰浓度。培哚普利拉经过尿液铲除，其游离部分的消除半衰期大约是 17 小时，4 天内能够到达稳态。
贝那普利（洛汀新）: 该药在体内能够敏捷转化成有活性的药物贝那普利拉，在空腹服用盐酸贝那普利今后的 30 分钟、 60 分钟和 90 分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度别离到达其峰值。贝那普利拉有用累积半衰期为 10～11 小时，2～3 天后达稳态。贝那普利的药代动力学特色是从血浆中敏捷消除（4 小时内彻底消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为 3 小时，终末半衰期约为 22 小时。终末消除期（从第 24 小时起）提示贝那普利拉和 ACE 的结实结合。
ARB 类
缬沙坦（代文）： 对大多数患者，单剂口服 2 小时内发生降压效果，4~6 小时达效果顶峰，降压效果坚持至服药后 24 小时以上。重复给药时，医治 2~4 周后达最大降压效果，并在长时刻医治期间坚持效果。缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。稳态散布容积较低（约为 17 升），与肝血流量（30 升/小时）比较，血浆铲除速度相对较慢（大约 2 升/小时）。
厄贝沙坦（安博维）： 口服后大约 1.5~2 小时可达血浆峰浓度。机体总铲除率和肾铲除别离为 157-176 mL/min和 3.0-3.5 mL/min，厄贝沙坦的终末铲除半衰期为 11-15 小时。
替米沙坦（美卡素）： 替米沙坦在初次用药后 3 个小时内降压效应逐步增强，一般在开端医治 4~8 周后达最大降压效果且在长时刻医治过程中安稳坚持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末铲除半衰期超越 20 小时。
奥美沙坦：口服给药 1~2 小时之后即达血药峰值浓度。在 3~5 天之内能够到达稳态血药浓度，血中半衰期可长达 13 小时。
β 受体阻滞剂
琥珀酸美托洛尔缓释片： 本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以操控药物的开释速度。药片触摸液体后快速崩解，颗粒涣散于胃肠道巨大的表面上，药物的开释不受周围液体 pH 值的影响，以简直安稳的速度开释约 20 小时。该剂型的血药浓度平稳，效果超越 24 小时。
富马酸比索洛尔片（康忻）： 90% 的生物利费用。每天 1 次给药后血浆半衰期为 10~12 小时，在血浆中可坚持 24 小时。散布容积为 3.5 升/公斤，总铲除率约为 15 升/小时。
利尿剂
氢氯噻嗪：达峰时刻为 4 小时，3～6 小时后发生降压效果，效果继续时刻为 6～12 小时，主要以原形由尿分泌，本品半衰期 T1/2 为 15 小时。
吲达帕胺（纳催离）： 一次服药后 12 小时，血药浓度达峰值。血浆消除的半衰期为 14~24 小时（均匀 18 小时）。用药 7 天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的方式经尿液（达给药剂量的 70%）和粪便（22%）分泌。
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