左氧氟沙星打针液药品阐明书【用法用量】中写道:
静脉滴注:成人每日 0.4 g,分 2 次静滴(bid 给药)。重度感染患者或病原菌对本品的灵敏性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至 0.6 g ,分 2 次静滴。滴注时刻为每 250 mL 不得少于 2 小时;500 mL 不得少于 3 小时。
可关于半衰期较长的左氧氟沙星,许多医师都考虑一日一次(qd)给药,具体方法为:取左氧氟沙星打针剂 250 mg 或 500 mg,缓慢滴注,每 24 h 静滴一次,滴注时刻不少于 60 min。
特别关于门急诊患者,真让其每天来打针 2~3 次,实际上很难确保患者依从性。
阐明书 VS 临床,左氧氟沙星终究应该 Qd 仍是 Bid 给药呢?
大剂量 Qd 给药,支持者这么说
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1. 看效果
2015 版《抗菌药物临床运用辅导准则》说到:左氧氟沙星(浓度依靠性抗菌药)可一日给药一次。
左氧氟沙星是浓度依靠型抗菌药,其灭菌强度取决于血药浓度的最大值,不适合小剂量屡次给药。
左氧氟沙星半衰期长达 6~8 个小时,抗菌后效应时刻也会跟着左氧氟沙星剂量的添加而延伸。
2. 看不良反应
左氧氟沙星,阐明书中多为一日给药 2~3 次,但这样不只效果差、副效果多,还简单引发细菌耐药。
(1)浓度过低效果差
左氧氟沙星口服简直可彻底吸收,服药后 40 min 可到达血药浓度峰值,其最佳服药方法为口服。打针给药本运用于较重的感染者,以取得比口服给药更高的血药浓度水平。
假设依照一些阐明书的用法,400 mg 左氧氟沙星要分两次运用,滴注时刻 4~6 个小时,其血药浓度水平并不优于口服用药,还添加了患者的医治本钱。
(2)长时刻打针副效果多
低浓度长时刻打针给药好像能够削减左氧氟沙星引起的头痛、头晕和失眠等不良反应。可是有研讨发现,左氧氟沙星引起的失眠首要发生于午后或晚间用药,这在一日两次长时刻打针给药时难以避免。
(3)低浓度易诱发耐药
左氧氟沙星医治尿路感染、肺部感染、皮肤与软组织感染时,Cmax/MIC 比值大于 12.2 的临床治愈率高达 99%;小于该值时效果会随之显着下降,医治剂量缺乏还简单诱发细菌发生耐药性。为进步临床有效性和削减细菌的耐药性,国外引荐左氧氟沙星一日 500~750 mL 一次运用,用药时刻在 60 分钟以上。
注:血药浓度峰值/最小抑菌浓度,Cmax/MIC
大剂量 Qd 给药,并不是人人适用
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临床加大左氧氟沙星的用量,有细菌对喹诺酮药物耐药性遍及上升的客观原因,也有对该药安全性过度定心而盲目用药的要素。该药的不良反应发生率在随剂量添加而上升。100 mL 打针液的剂量已从 100 mg 递增到 200 mg 和 300 mg。
可是,以下人群并不宜用大剂量打针左氧氟沙星。
1. 肾功能显着减退患者
药典 2000 年版二部《临床用药须知》「左氧氟沙星」项下阐明,肾功能减退者应按减退程度减量用药:血肌酐铲除率(mL/min)为 40~70,剂量 100 mg,每 12 小时一次;为 20~40 时,剂量 100 mg,每 24 小时一次;<20 时,剂量为 100 mg,每 48 小时一次。
有些左氧氟沙星打针液的阐明书中,肾功能减退患者的用药计划与药典有显着的差异:血肌酐铲除率为 50~80 时,成人每日 400 mg,分两次滴注;为 20~49 时,首剂 400 mg,今后每 24 小时 200 mg;10~19 时,首剂 400 mg,今后每 48 小时 200 mg。
实际上,肾功能正常者一次打针 400 mg 左氧氟沙星已简单诱发不良反应。此剂量给予肾功能显着减退患者时,必然加剧患者的肾脏担负。主张以药典为首要的用药参阅根据,以确保患者的安全。
2. 高龄白叟
应该留意,晚年人的肾脏、心脏、肝脏和神经系统都在阑珊,机体含水量削减,故简单构成高血药浓度水平且难以分泌。打针 200~300 mg 的左氧氟沙星对成人较为安全,但往往使晚年人,特别是高龄晚年患者难以承受。
药典规则:高龄白叟运用左氧氟沙星宜减量为 100 mg,每 12 小时一次。
3. 男女有别
左氧氟沙星的打针剂量应男女有别。对身体瘦弱、体重过低的女人患者,单次左氧氟沙星运用剂量以不大于 200 mg 为宜。
3. 尿路感染者
尿路感染者不宜运用大剂量左氧氟沙星打针液左氧氟沙星由肾脏分泌,在体内不分化,故尿药浓度高,适用于尿路感染者的医治。
曾有文献介绍,给予惯例量的左氧氟沙星,尿药浓度可高达 300 mg/L;用药 24 小时仍可到达 60 mg/L,超越灵敏菌 MIC90 的 50 倍。故尿路感染,特别是下尿路感染用小剂量左氧氟沙星即可,并适合口服用药。
4. 当心药物相互效果
运用大剂量左氧氟沙星打针液更应留意药物相互效果。如可升高茶碱的血药浓度水平,引起心动过速、心律失常等症状;合用布洛芬、消炎痛等非甾体消炎镇痛药物时简单诱发癫痫等。
运用大剂量左氧氟沙星打针液可考虑序贯给药法,即先打针给药以敏捷升高血药浓度水平,再改用口服给药。使打针给药见效快、效果强和口服给药简洁、安全、经济和药物效果继续时刻长的特色一起得到发挥。
小结
考虑到效果、不良反应,左氧氟沙星可大剂量 Qd 给药。
关于肾功能不全患者、高龄白叟、体弱女人、尿路感染者及存在相互效果危险的药物,不引荐大剂量 Qd 给药。
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