糖皮质激素(GC)的作用广泛而杂乱,且随剂量在生理情况下所排泄的糖皮质激素首要影响正常物质代谢。糖皮质激素的分类依据首要是依据它们在体内作用时刻的长短来区分:短效约为 8~12 h,中效约为 18~36 h,长效为 36~54 h。而各类的代表药物,笔者为我们总结了一句口诀来协助回忆:
可的、泼尼、长米松,中效冲击甲强龙。
短效糖皮质激素:大部分与「可的」有关,如可的松、氢化可的松。
中效糖皮质激素:多带「泼尼」二字,如泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松等。而中效常用药物甲强龙是仅有可运用于冲击疗法的药物,对此后文还会介绍。
长效糖皮质激素:所谓「长米松」,其实就是长效药物多含「米松」的称号,如地塞米松、倍他米松。
但三者的差异不只仅只限于作用时刻,首要还在以下几方面存在差异:
1. 生物效能不同
升糖作用:糖皮质激素能促进糖原异生;减慢葡萄糖分化并削减机体安排对葡萄糖的运用,以此增加肝糖原、肌糖原含量并升高血糖。但需求留意作为机体调理糖代谢的重要激素之一,其运用过多时或许呈现类固醇性糖尿病。
抗炎作用:糖皮质激素有快速、强壮而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有用。关于升糖和抗炎作用,长效糖皮质激素的相对效能最强,中效次之,而短效最弱。但须留意,糖皮质激素感染医治、减轻症状的一起,也降低了机体的防护功用。
因而有必要一起运用足量有用的抗菌药物,以防炎症分散和原有病情恶化。
2. 对水电解质代谢作用
糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用:潴钠排钾,并经过增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿素而利尿。从长效到短效,三者的盐皮质激素活性越来越强:短效最强,中效次之,长效最弱。
3. 对 HPA 轴的负反馈作用
对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPA 轴)的负反馈影响:短效 GC< 中效 GC< 长效 GC。
4. 免疫按捺方面
长效与中效均有较强的免疫按捺作用,临床上免疫移植医治中效激素更常用,因其半衰期短些。
5. 穿透血脑屏障的才能
从强到弱:依次是甲强龙 (中效)、地塞米松(长效)、氢化可的松(短效)。
6. 其他
长效激素副作用较多,而中效激素最少
短效糖皮质激素
代表性药物:可的松、氢化可的松
临床运用特色:
短效糖皮质激素的长处在于其对 HPA 轴的损害较轻,作用状况与生理状况较为挨近。故在临床上一般用作代替医治,如在缓慢肾上腺皮质功用减退或肾前次全切除术后进行代替医治。
而缺陷在于其抗炎作用较弱,药物的作用时刻也较短。且由于盐皮质激素活性相对较强,也不宜运用于长时刻医治而多为短期激素代替医治,因或许导致患者呈现水肿(钠水潴留)、低钾等危险。
需求留意的是,可的松需求经、肝脏代谢转化为氢化可的松才会发挥生理作用,故肝功用欠佳的患者应直接选用氢化可的松。
用量
氢化可的松 20~30 mg/d,每天两次,在早晨的时分给药剂量应最大,可达全日量的 2/3,下午再给 1/3。这是由于人皮质醇排泄是以早上 6 点到 9 点这段时刻排泄最高,随后逐步下降,到午夜最低。
小贴士
一般来说口服药物挑选氢化可的松,而静脉运用挑选琥珀酸氢化可的松。这两者几乎是相同的,起作用的都是氢化可的松。不同的是由于氢化可的松的水溶性差,100 mg 氢化可的松需求用 500 ml生理盐水或糖水稀释。而琥珀酸氢化可的松粉针由于在结构中引入了琥珀酸盐,增加了氢化可的松的水溶性,能够直接用生理盐水或糖水稀释。且不含酒精,安全性更好;由于没有规则稀释浓度,还能够大剂量运用
中效糖皮质激素
代表药物:泼尼松、泼尼松龙、强的松(醋酸泼尼松龙)、甲强龙(甲泼尼龙琥珀酸钠)
药物特色
中效糖皮质激素,其升糖、抗炎作用都不是最优,可是副作用也较小,对 HPA 轴的负反馈作用,对水电解质的影响都还在可接受的范围内。所以,作为药物的抗炎作用,与影响自身的肾上腺皮质功用之间的一个折中点,中效糖皮质激素是三者中仅有能够长时刻运用的激素,长时刻服用安全性高。临床上多用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病的长时刻医治:如系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严峻的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。
而甲强龙,更是中效激素中的「战斗机」,是仅有可用于冲击疗法的药物。
小贴士
你知道吗?甲强龙是仅有可用于冲击疗法的药物。这是由于它与激素受体的结合率明显高于其它糖皮质激素药物,约是泼尼松的 23 倍,起效时刻很快。因而能够敏捷按捺酶的活性,并使激素特异性受体到达饱满。
且甲强龙关于 HPA 轴按捺作用弱,水溶性强易于到达血浆高浓度,故可大剂量冲击,快速操控症状。
长效糖皮质激素
代表药物:地塞米松、倍他米松。
临床运用特色
长效糖皮质激素的长处在于其抗炎更强(氢化可的松的 25 倍),对水盐代谢影响更弱(几乎是无),作用时刻更长(氢化可的松的 3~6 倍)。缺陷在于其对 HPA 轴的按捺作用较强,故不适宜长时刻用药,简单影响自身的肾上腺皮质功用。多用于库欣综合征的确诊——地塞米松按捺实验,以及短期医治或运用其他糖皮质激素制剂作用欠安或无效的患者。
需求留意的是,较大剂量下,易引起糖尿病、骨质疏松、消化道溃疡和类库欣综合征症状,并且会使并发感染的危险增加。