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药物总述 总述:新旧瘦身药物逐个细数

来源:网络 2019年11月06日 00:24   作者:fashion 药物综述 体重 药物

近年来,将肥壮作为一种杂乱疾病而进行长时间办理已得到越来越广泛的认同。人们的着眼点也从只是重视体重指数(BMI)转向超重和肥壮相关并发症(糖尿病前期、2 型糖尿病、心血管疾病等)的归纳医治。

近来,来自美国加利福尼亚 Scripps 诊所内分泌科的 Fujioka 等对超重或肥壮医治的药物挑选进行了总结,并要点重视并发症高危险人群。文章内容包含当时瘦身药物的优势和缺乏,并对新式药物的临床运用进行了展望。文章发表于 2015 年 6 月的 Diabetes, Obesity and Metabolism 杂志。

芬特明单药医治

芬特明是一种拟交感神经胺胃口减退剂,1959 年在美国获批用于短期体重操控(与热量约束和生活方式干涉联用),适用人群为 BMI ≥ 30 kg/m2 或 BMI ≥ 27 kg/m2 伴相关并发症者。

兼并糖尿病的超重或肥壮人群在承受芬特明医治时,抗糖尿病药物或许需求减量;鉴于血压升高的危险,高血压患者慎用芬特明单药医治;芬特明禁用于有心血管疾病史者或妊娠期女人。

奥利司他

奥利司他是一种可逆性胃和胰腺脂肪酶按捺剂,120 mg(每日三次)的医治剂量可削减约 30% 的脂肪吸收。此外,研讨发现,奥利司他使糖耐量反常者发展至 2 型糖尿病的危险下降 50%,一起可改进血压、腰围、总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。

奥利司他常见胃肠道不良事情,包含大便失禁。此外,奥利司他可导致脂溶性维生素吸收削减,可经过每日服用包含维生素 A、D、E、K 和 β 胡萝卜素的复合维生素制剂弥补。奥利司他禁用于妊娠期女人。

芬特明/托吡酯缓释剂

芬特明和托吡酯(一种用于癫痫和偏头痛医治的抗癫痫药)复合制剂于 2012 年获美国 FDA 同意用于体重办理(与饮食操控和训练联用)。

两项关键性实验显现,芬特明/托吡酯缓释剂用于伴有并发症或高并发症危险的超重或肥壮人群,可显着减轻体重并改进腰围、血压、血脂和空腹血糖。此外,芬特明/托吡酯缓释剂可削减降压药和降脂药的运用,并阻挠无糖尿病、糖尿病前期、代谢归纳征人群向 2 型糖尿病转化。

芬特明/托吡酯缓释剂常见不良反应包含感觉反常、口干、便秘、味觉妨碍、失眠和晕厥。芬特明/托吡酯缓释剂的不良反应具有显着剂量相关性,因而应在适度减轻体重的一起尽量减小药物剂量,以最大程度削减不良反应的发作。芬特明/托吡酯缓释剂禁用于妊娠期女人。

氯卡色林

氯卡色林是一种 5-羟色胺 2c 受体激动剂,2012 年在美国获批用于体重办理。

研讨显现,与安慰剂比较,氯卡色林(10 mg 每日两次,联合饮食操控和训练)可显着减轻体重,医治 1 年体重减轻 ≥ 5% 的受试者达 48%,而安慰剂组仅为 20%。此外,氯卡色林可改进血压、血脂水平,削减降压药和降脂药的运用,改进兼并糖尿病的超重或肥壮者的血糖操控。

在氯卡色林医治中,因药物不良反应停药率较低。常见不良事情包含头痛、晕厥、厌恶、乏力、便秘和口干。用于糖尿病患者时,最常见的不良事情是低血糖,因而,应考虑在开端氯卡色林医治前调整抗糖尿病药物剂量。

因其 5-羟色胺相关的效果机制,氯卡色林在与或许影响 5-羟色胺神经递质体系的药物联用时应慎重;氯卡色林禁用于妊娠期女人。

氯卡色林不会导致血压升高或心律加速,或可作为有心律失常或高血压病史者合理的药物挑选。

纳曲酮/安非他酮

纳曲酮(一种阿片样受体拮抗剂)和安非他酮(一种儿茶酚胺再吸取按捺剂)缓释复合制剂于 2014 年 9 月获美国 FDA 同意用于瘦身。

纳曲酮和安非他酮协同影响中枢黑皮质素途径并拮抗约束体重减轻的按捺性反应回路,然后添加热量耗费并下降胃口。

在临床研讨中,纳曲酮/安非他酮可有用减轻体重,一起削减体脂和内脏脂肪。此外,纳曲酮/安非他酮还有益于改进糖尿病患者的某些心血管危险标志物(HbA1c、腰围、高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯)。

纳曲酮/安非他酮的常见不良反应包含厌恶、便秘、头痛、吐逆和晕厥。纳曲酮/安非他酮禁用于妊娠期女人。

利拉鲁肽(3.0 mg)

利拉鲁肽(3.0 mg)是用于体重办理的首个 GLP-1 类似物,于 2014 年 12 月获美国 FDA 同意,适用于 BMI ≥ 30 kg/m或 BMI ≥ 27 kg/m伴相关并发症的成年人群(联合饮食操控和训练)。利拉鲁肽经过胃口调理(添加饱胀感、削减饥饿感)和削减热量吸取来减轻体重。

研讨显现,利拉鲁肽(3.0 mg)医治 56 周可带来 6.2% 的体重减轻,一起可改进腰围、HbA1c、收缩压、甘油三酯、hsCRP 等心血管危险标志物。因而,可考虑将利拉鲁肽(3.0 mg)作为兼并血糖反常和/或其他心血管危险要素的超重或肥壮者的合理挑选。

利拉鲁肽(3.0 mg)常见不良反应包含厌恶、低血糖、腹泻、便秘、吐逆、头痛、胃口减退、消化不良、乏力、晕厥、腹痛和脂肪酶升高。利拉鲁肽(3.0 mg)禁用于有甲状腺髓样癌病史或宗族史以及兼并多发性内分泌腺瘤者;利拉鲁肽(3.0 mg)相同禁用于妊娠期女人。

安非他酮/唑尼沙胺

安非他酮和唑尼沙胺(一种抗惊厥药)复方制剂用于瘦身的有用性和安全性正在评价中。在一项临床 IIb 期实验中,承受安非他酮/唑尼沙胺医治的受试者体重减轻了 7.5%,而承受安慰剂者减轻 1.4%(p ≤ 0.001)。

安非他酮/唑尼沙胺最常见的不良事情包含头痛、失眠和厌恶。

Beloranib

Beloranib 是一种挑选性甲硫氨酸胺基肽酶 2(MetAP2)按捺剂,可在削减脂肪生物组成的一起添加脂肪的氧化和分化。

一项归入 31 名肥壮女人的可行性实验中,Beloranib(0.1-0.9 mg 每日两次,静脉给药)医治 4 周削减了饥饿感,带来 0.8%-3.5% 的体重减轻,一起改进了某些心血管危险标志物(甘油三酯、LDL、CRP)。研讨中陈述的不良事情包含头痛、输注部位损害、厌恶和腹泻。

在另一项 2 期实验中,承受 Beloranib(0.6-2.4 mg 每日两次,皮下注射)医治 12 周,受试者体重减轻了 5.5-10.9 kg(5.3%-10.6%),而承受安慰剂者体重减轻 0.4 kg。研讨中显着的不良事情包含睡觉妨碍、厌恶和吐逆。

此类药物具有添加脂肪代谢和削减饥饿感的两层效果,但其长时间效果和安全性还有待调查。

肥壮是一种异质性疾病,因而,个体化医治尤为重要,咱们在挑选医治手法时应考虑其内涵病因。假如存在肥壮相关并发症,应在减轻体重的一起针对并发症进行医治以改进临床获益。

上述瘦身药物机制不尽相同,在一种药物医治无效或呈现不良反应时可考虑换用另一种药物。药物医治有其必定位置,但也存在某些限制。当时出现的新式药物为长时间体重办理带来了新的期望,添加了施行个性化瘦身计划的或许。

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