观看完好视频，参加有奖答题，请戳我 >>
7 月 11 日，2 型糖尿病（T2DM）的降糖新药-卡格列净（怡可安®）在中国内地上市，给糖尿病患者带来了更多的挑选。新药的有效性和安全性怎么？让我们跟从北京医院的内分泌科主任郭立新教授来全面了解卡格列净。
1. 卡格列净的效果机制是什么？
卡格列净不同于达格列净和恩格列净，它可一起按捺钠-葡萄糖共转运蛋白 1 和 2（SGLT1 和 SGLT2）。一方面，卡格列净口服进入肠道，可按捺肠道 SGLT1，削减葡萄糖的吸收；另一方面，卡格列净经过按捺 SGLT2，削减肾脏葡萄糖的重吸收，添加尿糖分泌。卡格列净可「减入」「排出」，两层降糖。
2. 卡格列净的降糖效果怎么？
比照三种常见的格列净类降糖药-卡格列净、达格列净、恩格列净：
卡格列净（100 mg）的 24 小时尿糖分泌量约 100 g，热量丢践约 400kcal/d，相当于走路 13000 步，均高于别的两种格列净类药物；
在类似的基线水平、去安慰剂效应后，卡格列净下降空腹血糖及糖化血红蛋白（HbA1c）的起伏最大，且基线越高，卡格列净的 HbA1c 降幅越大，卡格列净还可明显下降患者的餐后血糖；
在去安慰剂效应后，RCT 研讨显现卡格列净的减重效果也是最好。III 期临床研讨显现：卡格列净联合二甲双胍运用 104 周，可使患者继续减重起伏＞体重的 4%；与胰高血糖素样肽-1 受体激动剂类药物（GLP-1 RA）比较，医治 9 个月后，卡格列净的减重起伏更大、继续更久；
来自 23,702 例 T2DM 患者的实在国际数据显现：比较于达格列净、GLP-1 RA、二肽基肽酶-4（DPP-4）按捺剂，卡格列净的停药几率更低，运用时间更久。
3. 卡格列净是否具有心血管和肾脏获益？
心血管获益的相关研讨：
CANVAS 研讨是包括 30 个国家的大型 RCT 临床研讨，共纳入了 10,142 例伴有心血管高危要素的 T2DM 患者，其成果证明，卡格列净可明显下降一切患者的首要心血管不良事情的危险；
CVD-REAL 研讨纳入了来自 6 个国家的 30 万例 T2DM 患者，研讨标明，SGLT2 按捺剂可使患者的全因逝世危险下降 51%，心衰危险下降 39%，其间运用的卡格列净最多（53%）；
OBSERVE-4D 研讨是一项纳入了超越 70 万 T2DM 患者的实在国际研讨，其成果显现，与其他类别的降糖药比较，卡格列净可下降患者的心衰住院危险 61%，下降确诊心血管疾病（CVD）人群的心衰住院危险 56%。
肾脏获益的相关研讨：
CANVAS 研讨还发现，卡格列净运用 6 年来可继续下降患者的蛋白尿，还可推迟蛋白尿发展、反转蛋白尿分级，使肾脏复合结尾事情的危险下降 40%；
SGLT2 按捺剂的 CVOT 研讨证明：恩格列净、卡格列净均有心血管和肾脏获益，现在达格列净尚无成果；
指南中也有介绍：新式降糖药 SGLT2 按捺剂-卡格列净可带来心血管和肾脏获益。
4. 卡格列净的整体安全性怎么？
III 期临床研讨、CANVAS 研讨、Meta 剖析均证明，卡格列净不添加低血糖危险，不添加尿路感染，轻度添加生殖系感染，不添加肾脏不良事情、糖尿病酮症酸中毒和肿瘤危险；有研讨发现卡格列净会添加骨折危险，但 Meta 剖析显现，与安慰剂比较，卡格列净不添加骨折危险。整体来说，卡格列净的安全性和耐受性杰出。
关于卡格列净的截肢危险各研讨的数据成果不一致，其机制也不明确，OBSERVE-4D 研讨发现，与非 SGLT2 按捺剂或 SGLT2 按捺剂比较，卡格列净均不添加膝关节以下的截肢危险。但主张有截肢史、足部感染、溃疡等并发症的患者防止运用卡格列净。
5. 卡格列净应怎么运用？
未来糖尿病的医治途径以改进 CVD 和逝世结局为中心，统筹血糖操控，SGLT2 按捺剂将成为二甲双胍之后的二联优选计划。
卡格列净合适 T2DM 血糖操控欠安兼并超重/肥壮、冠心病/心衰病史、蛋白尿的患者。服用办法：每天 1 片（100 mg），早餐前口服，每天可多喝两杯水，服用卡格列净的患者依从性较好。
小结：卡格列净可一起按捺 SGLT1 和 SGLT2，故两层降糖效果更好，卡格列净还具有心血管和肾脏获益，整体安全性和耐受性杰出，合适兼并肥壮、心血管或肾脏疾病的 T2DM 患者，每日一片的运用办法还提高了患者的依从性。
现场问题：
1. 糖尿病患者和正常人的 SGLT2 按捺表现是怎样的？
2. 卡格列净对 SGLT2 的按捺率是多少？
3. 卡格列净会按捺胃肠的 SGLT1，是否会发生胃肠道不良反应？
4. 关于肾功能不全的患者应怎么运用卡格列净？
5. 关于 FDA 对卡格列净的截肢黑框正告您是怎么看待的？
6. 运用卡格列净的时分为什么要多喝点水？
