头孢菌素又称前锋霉素，是一类广谱半组成抗生素，第一个头孢菌素在 20 世纪 60 时代面世，现在上市种类已达 60 余种。
依据抗菌谱、对 β-内酰胺酶的安稳性以及对 G- 杆菌的抗菌活性不同，头孢菌素分为四代（如下表）。
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第一代
代表药物：头孢噻吩（前锋霉素 1 号），头孢噻啶（前锋 2 号），头孢氨苄（前锋 4 号），头孢唑啉（前锋 5 号），头孢拉定（前锋 6 号），头孢羟氨苄。
第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强（MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌），还可抗少量革兰阴性需氧杆菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌）。
肾毒性较第二、三代大。对 β-内酰胺酶安稳性不及第二、三代。首要用于耐药金葡菌感染及灵敏菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第一代头孢菌素特色比较：
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第一代头孢菌素口服种类比较：
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第二代
代表药物：头孢孟多（头孢羟唑），头孢呋辛，头孢克洛，头孢尼西钠。 对革兰阳性菌较第一代略差，对革兰阴性菌效果显着增强，对部分厌氧菌高效。
对 β-内酰胺酶较安稳。对肾毒性较第一代小。首要用于灵敏菌所造成的的呼吸道、胆道及泌尿道感染等。
头孢呋辛（西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信）对 G+ 与 G- 杆菌均有用，对呼吸、泌尿系统等感染有用。
但需注意的是与利尿剂合用可加剧肾功能不全。肝肾双相分泌，可透过血脑屏障。
第二代头孢菌素口服种类比较：
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第三代
代表药物：头孢克肟，头孢噻肟，头孢曲松，头孢他定，头孢哌酮。 对厌氧菌及革兰阴性菌效果较强，（包含酮绿假单胞菌）对革兰阳菌效果不及一、二代。对 β-内酰胺酶愈加安稳。对肾功能根本无毒性。
首要用于灵敏菌引起的严峻感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其间头孢他啶是现在效果于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第三代头孢现在耐药情况严峻，我国的超广谱内酰胺酶（ESBLs）首要是分化头孢噻肟的 CTX-M 型。
第三代头孢菌素首要种类比较：
注：*指对铜绿假单胞菌等假单胞菌、产碱杆菌属等部分非发酵菌的抗菌效果。
1. 复合制剂：头孢哌酮+舒巴坦
归于广谱抗生素，增强头孢哌酮对葡萄球菌、假单胞菌等的活性。首要用于各种重症感染。
2. 口服
第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌和呼吸道常见致病菌的活性明显增强，大多数对 β-内酰胺酶安稳。
第三代头孢菌素首要口服种类比较：
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第四代
代表药物：头孢匹罗，头孢吡肟等。
第四代头孢菌素有两个首要特色，一是抗菌谱扩展，抗阳性菌活性与头孢曲松类似，抗阴性菌活性与头孢他啶类似，包含铜绿假单胞菌和产 β-内酰胺酶的肠杆菌属细菌。
二是对 β-内酰胺酶安稳，诱导ESBL活性低。无肾毒性。首要用于难治感染。
