喹诺酮(quinolone)是一类人工合成,可挑选性按捺细菌 DNA 螺旋酶的抗菌药。1962 年,Lesher 及其搭档偶尔发现第一代喹诺酮类药物「萘啶酸」。至今,喹诺酮类药物已开展至第四代,其一起的特点是抗菌谱广、口服吸收好、整体耐受较好,临床上广受欢迎。
可是,这四代喹诺酮用法有何差异?
喹诺酮类有四代,代代不同
注:分代根据为抗微生物活性。风趣的是,氧氟沙星归于第二代,而左氧氟沙星是第三代。
1. 第一代喹诺酮(萘啶酸)
抗菌谱:对绝大多数的肠杆菌科的活性较好;对铜绿假单胞菌、厌氧菌、衣原体、支原体或 G+ 菌无活性。
习惯证:常用于无合并症的尿路感染、儿童志贺氏菌感染。
用法:需每日 4 次,只要口服剂型,不能到达有用的安排浓度。
2. 第二代喹诺酮
(1)抗菌谱:一代的抗菌谱+铜绿、葡萄球菌;对链球菌(肺链与肠球菌)、厌氧菌的活性中到弱。由于二代的高度细胞内浸透活性,可用于医治胞内菌,如衣原体、支原体和军团菌。值得注意的是,金葡菌及草链的耐药问题。
(2)代表药物剖析:二代可分为两个亚组。
第一组:环丙沙星、氧氟沙星,均可口服或胃肠外给药。可用于医治轻度及严峻的感染如:尿路感染、沙门氏菌或志贺氏菌所造成的的严峻肠道感染、淋病、伤寒热。
第二组:依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星,均为口服,要用于医治尿路感染。整体来说,这些抗菌药物应保存用于医治对其它抗菌药物惯例耐药的铜绿及其它 G- 菌引起的显着感染。
3. 第三代喹诺酮
抗菌谱:与第二代类似,但对肺链的活性加强了,对 G-菌的活性有削弱。对厌氧菌的活性是中到弱。
用法:左氧氟沙星与司帕沙星同归于此类,理论上它们应作为晚年缓慢支气管急性加剧与细菌性肺炎的二线代替计划。
4. 第四代喹诺酮
代表药物:莫西沙星、加替沙星(注:加替沙星因严峻的血糖动摇副效果,原研厂家已将其撤市)
抗菌谱:有抗厌氧菌活性,对肺链活性显着增强。所以可用于医治腹腔感染(肠道及盆腔来历的)与呼吸道感染(同三代喹诺酮)。
5. 呼吸喹诺酮
首要是指左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星,因其对呼吸道常见病原体肺链、肺炎支原体、衣原体有杰出活性,能够较好满意 CAP 医治的需求,因而统称为呼吸喹诺酮类。
有同学问了,环丙沙星为什么没有当选?由于肺链对环丙沙星的耐药率相对较高,所以落选了,所以环丙沙星不引荐用于医治 CAP,可是关于致病菌明晰为铜绿假单胞菌的 HAP 仍是引荐的。
左氧 VS 莫西,临床运用有何不同?
注:左氧氟沙星,以下简称左氧;莫西沙星,以下简称莫西。
1. 社区取得性肺炎(CAP)
成人 CAP 最常见致病菌是肺炎链球菌与肺炎支原体(MP)。现在氟喹诺酮类对 MP 100% 灵敏,可是左氧对肺链的效果有限,而莫西沙星真实能够做到全掩盖,所以 ABX 2015-2016 引荐莫西沙星为门诊及住院 CAP 的单药抗感染计划,并没有引荐左氧。
左氧还有个一个丧命缺点,部分产品的说明书有点奇葩,有厂家的口服片剂居然引荐是 0.2 bid,左氧不是浓度依靠型的吗,照理应该是 qd 运用的才对,不明白厂家的用意何在?可是作为临床医师敢用 0.5 或许 0.75qd 吗?显然是超说明书用药了,危险很大。
2. 尿路感染
左氧 87% 以原型自尿液中排出,所以左氧能够用于复杂性与非复杂性尿路感染;可是莫西首要在肝脏中代谢,在尿液中的浓度比较低,因而关于复杂性尿路感染就不胜重担了。其实尿路感染不太引荐运用喹诺酮类,原因是喹诺酮类易于耐药,尿路感染经验性抗感染医治一般是首选头孢类等其它抗菌药物。
3. 铜绿假单胞菌(PA)感染
PA 很奇葩,许多抗菌药物对其天然耐药,比方一代、二代头孢都对其耐药。
所以有一个专业术语:抗 PA 的抗菌药物,青霉素类中首要是指哌拉西林(是否加酶按捺剂并不重要),头孢类中有头孢他定、头孢哌酮舒巴坦(美国未上市)、碳青霉烯类(厄他培南在外)、氨曲南、丁胺卡那、多粘菌素等。喹诺酮类中对 PA 抗菌活性环丙> 左氧> 莫西,环丙效果最强,莫西的效果最弱,根本为零。
4. 腹腔感染
莫西有强壮的抗厌氧菌效果,所以可用于医治腹腔感染,但左氧却无能为力了。
5. 肝肾功能不全者
左氧首要经肾脏分泌,所以肝功能不全时一般无需调整剂量,可是关于肾功能不全及晚年人要慎用或许依照肌酐铲除率减量,避免药物浓度积蓄,发生副效果;
莫西首要经肝脏代谢,关于肾功能不全患者无需调整剂量,乃至血液透析、腹膜透析时也无需调整剂量。
脑筋王者:喹诺酮类用药争霸
1. 56 岁男性,原有支气管扩张史,近 3 天咳嗽咳黄痰显着增多,无发热,无胸闷气急,拟门诊医治,挑选以下什么抗菌药物相对比较适宜?
A. 左氧氟沙星 po
B. 莫西沙星 po
C. 阿奇霉素 po
D. 阿莫西林 po
2. 69 岁女人,因重复咳嗽咳痰气喘十余年加剧一周入院,入院查体温 38.4 ℃,心率 110 次/分,嗜睡,两肺哮鸣音及湿罗音,下肢轻度浮肿,请挑选抗感染计划:
A. 左氧氟沙星 0.6 iv qd
B. 莫西沙星 0.4 iv qd
C. 阿莫西林克拉维酸 1.2 iv q8 h
D. 丁胺卡那霉素 0.4 iv qd
3. 女人 25 岁,因发热咽痛 2 天就诊,原有屡次化脓性扁桃体炎史。查体:体温 39.2 ℃,咽充血,扁桃体 II 度肿大伴白色渗出,心肺听诊正常。查血惯例示 WBC、N、CRP 升高,单核细胞绝对值正常,以下何种抗菌药物最为引荐?
A. 左氧氟沙星 0.2 po bid
B. 莫西沙星 0.4 po qd
C. 阿莫西林 500 mg po bid
D. 阿奇霉素 0.5 po qd
4. 30 岁男性,因咳嗽发热一周就诊,体温 38.5 ℃,呼吸 25 次/分,神志明晰,听诊右下肺罗音。血惯例示 WBC、N、CRP 升高,查生化全套正常,胸片示右下肺炎,拟门诊医治,以下何种抗菌药物最适宜?
A. 左氧氟沙星 0.2 po bid
B. 莫西沙星 0.4 po qd
C. 头孢丙烯 500 mg po bid
D. 阿奇霉素 0.5 po qd
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参考文献
1. Frederick Southwick, Infectious Diseases a clinical short course, third edtion.
2. John G. Bartlett 等,ABX 攻略,第三版
3. Mandell, PPID 8e
4. Antibiotic Guidelines 2015-2016